Diazoksīds

Diazoksīds ir viens no vissvarīgākajiem benzotiadiazīna atvasinājumiem. Zāles tiek izmantotas kā kālija kanālu atvērējs hipoglikēmijas ārstēšanā, un tās iekšķīgi lieto kapsulu veidā. Diazoksīda ietekme ir u. a. sakarā ar insulīna izdalīšanās kavēšanu.

Kas ir diazoksīds?

Diazoksīds ir svarīgs tā dēvēto antihipoglikēmisko līdzekļu grupas loceklis. Speciālajā cilvēku medicīniskajā literatūrā tas ietver dažādus preparātus vai aktīvās sastāvdaļas, kuras izraksta patogēnām samazinātas glikozes koncentrācijas asinīs ārstēšanai (tā saucamā hipoglikēmija).

No ķīmiskā viedokļa diazoksīds ir benzotiadiazīna atvasinājums, kā diazoksīds, kas pazīstams arī kā Diazoxidum nav diurētiskas iedarbības. Lipofīlā viela ir aprakstīta farmakoloģijā un ķīmijā ar empīrisko formulu C 8 - H 7 - C - I - N 2 - O 2 - S. Tas aptuveni atbilst morālajai masai 230,67 g / mol.

Istabas temperatūrā diazoksīds ir balts, kristālisks pulveris. Preparātos ārstniecisko vielu parasti lieto kapsulās, kuras pacients pats var lietot iekšķīgi. Uz diazoksīdu saturošiem preparātiem Eiropas Savienībā attiecas farmācijas un recepšu prasības, tāpēc tos iegādāties nav atļauts.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Diazoksīdam ir spēcīga hiperglikēmiska iedarbība. Tas nozīmē, ka viela palielina cukura līmeni asinīs, tādējādi izvairoties no hipoglikēmijas. Tādējādi diazoksīda iedarbību var salīdzināt ar hipoglikēmiju, t.i. H. cukura līmeņa pazemināšanās asinīs efekts.

Daudzu gadu pētījumi liecina, ka diazoksīda hiperglikēmiskā iedarbība ir balstīta uz insulīna izdalīšanās kavēšanu. Tādēļ šīs zāles var dēvēt arī par insulīna inhibitoriem. Diazoksīds tiek uzskatīts arī par kālija kanālu atvērēju.

Tiek arī uzskatīts, ka cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs parasti ir saistīta ar insulīna līmeni. Tas varētu būt saistīts ar kateholamīnu palielināšanos.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Diazoksīds ir indicēts hipoglikēmijas ārstēšanai. Turklāt zāles lieto arī preparātos glikogēna uzkrāšanās slimības, iedzimtas leicīna paaugstinātas jutības, ļaundabīgas hipertensijas un nieru mazspējas terapijai.

Diazoxid ievada iekšķīgi kapsulu formā, un pacients patstāvīgi tos uzņem pēc ārsta receptes. Eiropas Savienībā uz diazoksīdu attiecas farmācijas un zāļu prasības, tāpēc vienmēr nepieciešama ārsta recepte.

Pazīstamākie diazoksīdu saturošie preparāti ir Proglicem® (pārdod Vācijā un Šveicē) un Proglycem® (pārdod ASV).

Riski un blakusparādības

Diazoksīda uzņemšana nepaliek brīva. Blakusparādību rašanās varbūtība ir atkarīga no pacienta individuālā stāvokļa un konkrētā uzņemtā preparāta.

Ja ir kontrindikācijas, pilnībā jāizvairās no diazoksīda lietošanas. Tas notiek grūtniecības un zīdīšanas laikā, kā arī ar sirds mazspēju un pēc sirdslēkmes. Pat ar zināmu paaugstinātu jutību pret diazoksīdu zāles nedrīkst ievadīt, jo riski kļūst nekontrolējami.

Nevēlamās diazoksīda blakusparādības ir ādas reakcijas (piemēram, izsitumi, rumbas, apsārtums vai nieze), paaugstināts holesterīna līmenis asinīs un atkarības veidošanās.

Citas nevēlamas blakusparādības, kas var rasties pēc diazoksīda lietošanas, ir drudzis, vispārējs vājums vai savārgums, reibonis, nemiers, miega traucējumi, stiprs nogurums, galvassāpes un sāpīgas ekstremitātes.

Ir arī iespējams pankreatīts un sirds aritmijas. Var rasties arī kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Pēc diazoksīda lietošanas tie galvenokārt izpaužas caurejas (caurejas), aizcietējumu (aizcietējumu), nelabuma un vemšanas, apetītes zuduma un vēdera sāpju dēļ.