Zolmitriptāns

Daudzus cilvēkus nomoka migrēnas. Efektīva ārstēšana dažreiz nav tik vienkārša smagos gadījumos. Smagas migrēnas gadījumā ar auru vai bez tās, kā arī klasteru galvassāpēm mūsdienās priekšroka dodama triptaniem, serotonīna pēcnācējiem. Vadošā viela ir sumatriptāns, bet tagad tirgū ir vairākas pēcteces. Tas arī skaitās Zolmitriptāns, kas tiek uzskatīts par efektīvāku nekā iepriekšējās vielu klases.

Kas ir zolmitriptāns?

Zolmitriptāns ir selektīvs serotonīna agonists no triptāna klases, ko galvenokārt izmanto akūtā migrēnas terapijā. Tomēr tas darbojas tikai tad, ja galvassāpes jau ir notikušas, kas nozīmē, ka tas nevar novērst migrēnas lēkmi. Ir arī teikts, ka zāles atvieglo klasteru galvassāpes, kas rodas daudz retāk.

Zolmitriptan var ievadīt tablešu formā vai deguna aerosola veidā ar priekšrocību, ka tas ātrāk uzsūcas. Pretstatā sākotnējai svina vielai sumatriptānam tas vieglāk nokļūst caur hematoencefālisko barjeru.

Kā zāles pret serotonīna receptoriem, tās izraisa smadzeņu asinsvadu asinsvadu sašaurināšanos, kas, domājams, uzlabo migrēnu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zolmitriptāna darbība balstās uz selektīvu saistīšanos ar serotonīna 5HT1D un -5HT1B receptoriem. Tie sēž uz smadzeņu asinsvadiem un presinaptiski uz neironiem. Ja tie tiek aktivizēti, tie izraisa asinsvadu sašaurināšanos, jo galvassāpes rodas tikai tad, kad asinsvadi paplašinās (paplašinās). Turklāt tie nodrošina samazinātu iekaisuma mediatoru izdalīšanos un samazinātu sāpju pārnešanu.

Zolmitriptāna eliminācijas pusperiods ir samērā īss - 2,5 līdz 3 stundas. Aknās metabolisma laikā veidojas papildu aktīvs metabolīts, kas ir iesaistīts arī zāļu iedarbībā. To galvenokārt metabolizē enzīms CYP1A2; mazākā mērā arī no MAO-A.

Kā jau minēts, zolmitriptāns ļoti labi šķērso hematoencefālisko barjeru, jo tā molekulārais izmērs ir ļoti mazs, un tāpēc to var viegli absorbēt taukaudos. Tajā pašā laikā tas ļoti ātri uzsūcas arī caur kuņģa-zarnu traktu, kas nozīmē, ka efektīvs līmenis asinīs tiek sasniegts apmēram pēc stundas.

Ne tikai galvassāpes tiek atvieglotas, bet arī pozitīvi ietekmē tādas migrēnas blakusparādības kā slikta dūša, vemšana un jutība pret gaismu. Pastāvīgi laba efektivitāte tika parādīta arī ilgstošā lietošanā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Lietojuma vidējā deva ir 2,5 miligrami. Ja iespējams, tablete jālieto pie pirmās migrēnas lēkmes pazīmēm. Lai gan tabletes nevar novērst galvassāpju parādīšanos, to lietošana agri palīdzēs ātrāk atbrīvoties.

Tomēr narkotiku joprojām var lietot konfiskācijas laikā. Ja deva nav pietiekama, konsultējoties ar ārstu, to var palielināt līdz 5 miligramiem. 24 stundu laikā nedrīkst lietot vairāk kā 2 tabletes.

Lietošana deguna aerosola veidā ir īpaši izdevīga tiem, kas cieš no smagas nelabuma un vemšanas, kā arī smagu kopu galvassāpju gadījumā. Vienlaikus patērētā pārtika gandrīz neietekmē uzsūkšanos. Zāles ir pieejamas arī īsas infūzijas laikā slimnīcas uzturēšanās laikā.

Riski un blakusparādības

Zolmitriptāna lietošana var izraisīt blakusparādības. Biežas blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, sausa mute, reibonis un miegainība. Turklāt galvassāpes ir viena no nevēlamajām blakusparādībām, īpaši ilgstošas ​​lietošanas gadījumā.

Reizēm palielinās sirdsdarbība vai spiediena sajūta krūtīs. Retos gadījumos var rasties ādas vai nātrenes nieze. Sirdslēkme, stenokardija un pārmērīga vēlme urinēt tiek klasificētas kā ļoti retas blakusparādības.

Vienlaicīgi lietojot citas zāles, ir svarīgi arī apzināties iespējamo mijiedarbību. Tas, vai notiek mijiedarbība, ir atkarīgs no dažādiem faktoriem, tāpēc vienmēr jākonsultējas ar ārstu. Jebkurā gadījumā ir jāizvairās no vienlaicīgas uzņemšanas ar melno melno graudu alkaloīdiem, jo ​​spazmu risku koronāro artērijās ievērojami palielina to papildu vazokonstriktīvā iedarbība.

Zolmitriptāna iedarbību pastiprina moklobemīds, cimetidīns, fluvoksamīns, cigarešu dūmi un hinoloni, tāpēc šajos gadījumos zolmitriptāna deva jāsamazina un jāpielāgo.

Ja vienlaikus tiek veikti selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, tas jāievēro piesardzīgi, jo pastāv bīstama serotonīna sindroma risks, kad nervu sistēmā uzkrājas pārāk daudz serotonīna.

Pateicoties vazokonstriktīvajai iedarbībai, zolmitriptāns ir kontrindicēts esošajām koronāro artēriju slimībām, hipertensijai un asinsvadu slimībām. Zāles nedrīkst lietot arī paaugstinātas jutības, hemiplegiskas migrēnas vai bazilāras migrēnas gadījumā.

Nieru darbības traucējumu gadījumā deva jāpielāgo. Zolmitriptan grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu.