Barbiturāti

Barbiturāti Savulaik uzskatīts par brīnumlīdzekli un izmantots plašā mērogā. Mūsdienās to lietošana ir stingri ierobežota, un tos uzskata par bīstamiem. Tam ir vairāki pamatoti iemesli. Šis pārskats par barbiturātu ietekmi uz ķermeni, to pielietojuma zonām, kā arī riskiem un blakusparādībām parāda, kāpēc.

Kas ir barbiturāti?

Barbiturāts ir vispārējs termins daudzām dažādām zālēm, kurām ir narkotiska, hipnotiska, pretkrampju un sedatīva iedarbība. Viņu vārds ir iegūts no barbitūrskābes, no kuras tie veido atvasinājumus. Ķīmiķis Johans Frīdrihs Vilhelms Ādolfs Riters fon Baeijers 1864. gadā pirmo reizi veiksmīgi ražoja barbitūrskābi. Pamatojoties uz to, Hermans Emīls Fišers 1903. gadā izstrādāja pirmo barbiturātu ar sedatīvu efektu un sauca to par barbitālu.

Kopš šīs attīstības barbiturāti daudzu gadu desmitu laikā ir bijuši starp vācu valodā runājošajās valstīs visizplatītākajām miega zālēm un nomierinošajiem līdzekļiem. Tā kā viņi ļoti ātri kļūst par atkarību, un pārdozēšanas un ļaunprātīgas lietošanas dēļ ir bijis daudz saindēšanās, tie kopš 1990. gadu sākuma Vācijā nav apstiprināti kā miega zāles vai nomierinošie līdzekļi. Kopš tā laika tos izmanto tikai epilepsijas ārstēšanā un kā anestēzijas līdzekļus operācijās.

Pastāv trīs veidu barbiturāti: īslaicīgas darbības, kas rada efektu tikai dažas minūtes, vidējas un ilgstošas ​​darbības, kuru iedarbība ilgst dažas stundas, un ilgstošas ​​darbības, kuru iedarbība ilgst daudzas stundas. Klasifikācija ir balstīta uz attiecīgā efekta ilgumu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Barbiturātu farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem ir ārkārtīgi sarežģīta. Viņi attīsta savu iedarbību caur dažādiem organisma receptoriem, tā saucamajiem GABA-A receptoriem. Tie atrodas nervu šūnās un tur saista neirotransmitera γ-aminosviestskābi. Tādā veidā tie tieši ietekmē kurjera vielas, kas ir atbildīgas par stimulu un ierosmes pārnešanu starp nervu šūnām.

Pēc tam, kad barbiturāts saistās ar šiem receptoriem, viņi praktiski pārņem savu uzdevumu un darbojas kā agonisti, lai kontrolētu signāla pārraidi starp atsevišķām nervu šūnām. Viņi praktiski atdarina γ-aminosviestskābi un pārņem tās uzdevumus. Tādā veidā barbiturāti, piemēram, var kavēt vai nomāc sāpju signālus.

Svarīga loma efektā ir arī barbiturāta devai. Mazākās devās tie kavē, piemēram, AMPA receptoru, kam ir stimulējoša iedarbība un tādējādi nodrošina sedāciju. Lielākās devās tie arī kavē nātrija kanālus, kas savukārt ir svarīgi daudziem citiem procesiem organismā. Galu galā barbiturāti noved pie pilnīgas anestēzijas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Agrāk barbiturāti galvenokārt tika izrakstīti kā miegazāles vai nomierinoši līdzekļi. Tomēr, tā kā empīriskās vērtības un pētījumi drīz atklāja ārkārtīgi augsto atkarības potenciālu un bīstami augsto toksicitāti, šīs piemērošanas jomas beidzot tika aizliegtas. Barbiturāti tika aizstāti ar daudz mazāk bīstamām zālēm, piemēram, benzodiazepīniem.

Šī fakta dēļ barbiturāti tagad galvenokārt tiek izmantoti tikai divās lietošanas jomās: kā anestēzijas līdzeklis un pretepilepsijas līdzeklis. Kā anestēzijas līdzeklis to lieto tiopentāla formā anestēzijas ierosināšanai. Īslaicīgās barbiturāta tiopentāls ilgst nedaudz mazāk par 10 minūtēm un darbojas ārkārtīgi ātri, tāpēc anestēzijas ierosināšanai to pacientam ievada intravenozi.

Epilepsijas ārstēšanā tiek izmantots ilgstošas ​​darbības fenobarbitāls, kas darbojas apmēram 10 līdz 18 stundas. Pateicoties spazmolītiskajai iedarbībai, to bieži lieto gan krampju profilaksei, gan ārstēšanai epilepsijas slimības kontekstā. To var arī izmantot, lai apkarotu krampjus, ko izraisa saskare ar noteiktiem toksīniem, piemēram, strychnine vai DDT.

Šveicē arī noteiktus barbiturātus, piemēram, pentobarbitālu, izmanto aktīvā eitanāzijā, kas tur atļauta. Veterinārajā medicīnā to izmanto kā eitanāzijas līdzekli.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Kā jau minēts, barbiturātu uzņemšanas riski un blakusparādības ir ārkārtīgi augstas. Regulārs patēriņš ļoti ātri izraisa nopietnu atkarību. Izstāšanās ir grūta un dažreiz saistīta ar smagiem simptomiem, piemēram, nemieru, krampjiem un pārmērīgu uzbudināmību. Aknas reaģē arī uz regulāru uzņemšanu un laika gaitā ātrāk un ātrāk sašķeļ barbiturātu, tāpēc efekts kļūst vājāks un īsāks. Tā laikā citas zāles tiek ātrāk sadalītas un tāpēc vairs nedarbojas pareizi. Pārāk liela deva var izraisīt arī smagu saindēšanos, kuras simptomi variē no apziņas traucējumiem un reiboņiem līdz nelabumam un vemšanai līdz amnēzijai un komai. Sliktākais toksiskais efekts tomēr ir centrālā elpošanas paralīze un sirdsdarbības apstāšanās, kas bez tūlītējas ārstēšanas noved pie nepietiekamas smadzeņu piegādes ar skābekli un galu galā līdz nāvei. Citi nomierinoši līdzekļi, piemēram, alkohols vai opiāti, arī palielina barbiturātu iedarbību. Sakarā ar šīm spēcīgajām blakusparādībām uz barbiturātiem tagad attiecas Narkotiku izrakstīšanas rīkojums (BtMVV).

Barbiturāti darbojas ļoti ātri un efektīvi, bet diemžēl tie ir saistīti ar daudziem, dažreiz pat dzīvībai bīstamiem, riskiem un blakusparādībām, kas daudz pārsniedz viņu pozitīvās īpašības. Tāpēc saprotamu iemeslu dēļ tagad ar dažiem izņēmumiem to lietošana ir aizliegta. Tāpēc pašārstēšanās ir ļoti atturīga.