Artesunate

Artesunate ir aktīvā viela, ko lieto malārijas ārstēšanai. Tropisko infekcijas slimību izraisa Plasmodium ģints patogēni, un tā katru gadu visā pasaulē nogalina 1 miljonu cilvēku. Kā rāda pētījumi, aktīvo sastāvdaļu nākotnē varētu izmantot arī ļaundabīgu - tas ir, ļaundabīgu - audzēju ārstēšanai.

Kas ir artesunate?

Zāles artesunate pieder antiprotozoisko zāļu klasei un ir izgatavotas no ikgadējā krūmgrieža (Artemisia annus) augu atvasinājuma. Arteiminīns, kas atrodas krūmgriežu lapās un ziedos, tūkstošiem gadu ir izmantots tradicionālajā ķīniešu medicīnā.

Pēdējos gados aktīvā augu sastāvdaļa ir pārcēlusies arī uz rietumu medicīnas uzmanību. 2002. gadā no tā sintezētie artesunate tika pievienota PVO neaizstājamo zāļu sarakstam. Zāles galvenokārt lieto pret malāriju tropiku ar patogēnu Plasmodium falciparum, kam raksturīga smaga gaita. Artesunate ir arī ļoti efektīvs pret multirezistentiem malārijas patogēniem, kas vairs nereaģē uz parastajiem malārijas preparātiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Malāriju pārnēsā Anopheles odu kodums. Patogēni vispirms apmetas aknās, uzbrūk eritrocītiem (eritrocītiem) un iznīcina tos. Artesunate aktīvā viela tieši nonāk patogēna šūnas mitohondrijos. Mitohondriji ir sastopami visās šūnās un ir katras šūnas "produktīvais spēks".

Artesunate farmakoloģiski bioloģiskajā efektivitātē izšķiroša loma ir tā sauktajiem peroksīda tiltiem aktīvās sastāvdaļas ķīmiskajā struktūrā. Tie izdala lielu skābekļa radikāļu koncentrāciju, kas uzbrūk mitohondrijiem un izraisa patogēna šūnu nāvi. Zāles darbojas arī pret vēža šūnām. Audzēja šūnas satur dzelzs jonus augstā koncentrācijā. Viņi ķīmiski reaģē ar skābekļa radikāļiem un izraisa šūnas nāvi.

Šķiet, ka arī Artesunate spēj novērst asinsvadu veidošanos, kas piegādā audzēja audus. Tas neitralizē metastāžu veidošanos. Nedaudz izmainītās bioķīmiskās pamatbūves dēļ atvasinātajam artesustatam ir ievērojami augstāka bioloģiskā pieejamība nekā sākotnējai vielai artesiminīnam. Biopieejamība sniedz informāciju par to, cik ātri un cik lielā mērā zāles uzsūcas organismā un tiek darītas pieejamas ķermenim. Artesunate ir ļoti īss pusperiods. Tas ātri tiek metabolizēts aknās un pēc dažām stundām tiek izvadīts no organisma.

Lietošana medicīnā un lietošana

Īpaši smagos gadījumos artesiminīna atvasinājums ievērojami samazina to cilvēku mirstības līmeni, kuri cieš no malārijas. No 1000 malārijas pacientiem, kuri tika ārstēti ar artesuntu, nomira tikai 147, nevis 241 no pacientiem, kuri tika ārstēti ar parasto pretmalārijas zāļu hinīnu. Līdz šim artesustamās zāles ir izmantotas tikai pieaugušajiem.

Jaunākie pētījumi liecina, ka bērni drīz varēs gūt labumu no aktīvās sastāvdaļas. Dažādi pētījumi norāda, ka artesunate nākotnē varētu izmantot arī vēža terapijā. Ir pierādīts, ka aktīvā viela ir daudzsološa zāle ļaundabīgiem audzējiem. Vēža šūnām gandrīz nav nekā, lai mazinātu skābekļa radikāļu radīto oksidatīvo stresu. Zāles ir īpaši efektīvas strauji augošos audzējos. Viņiem ir īpaši augsts dzelzs jonu skaits.

Zinātnieki no Singapūras šai vielai arī piešķir labāku iedarbību pret astmu nekā parasti izrakstītie kortikosteroīdi. Artesunate parasti lieto kā kombinētu preparātu pret malāriju, lai novērstu iespējamo pretestību. Smagas tropiskas malārijas gadījumā aktīvo sastāvdaļu parasti ievada intravenozi infūzijas veidā, bet tā ir pieejama arī tablešu formā.

Riski un blakusparādības

Artesunate efekts ir selektīvs. Tas nozīmē, ka tai ir toksiska ietekme uz audzēja šūnām un malārijas patogēniem, kas satur daudz dzelzs, bet tai nav negatīvas ietekmes uz veselām šūnām.

Artesunate ārstnieciskā viela tiek uzskatīta par labi panesamu. Līdz šim zināmās blakusparādības ir ierobežotas un parasti ir viegli kontrolējamas. Artesunate lietošanas blakusparādības ir atkarīgas arī no zāļu kombinācijas, kurās tā ir pieejama.

Visbiežākās blakusparādības ir galvassāpes, bezmiegs, miegainība un vājums, taču var rasties arī slikta dūša, vemšana un caureja. Retos atsevišķos gadījumos hemolīze - sarkano asins šūnu sadalīšanās - izraisa anēmiju.