Sorivudīns

Plkst Sorivudīns ir medicīniska narkotika, kas tika izstrādāta Japānā herpes ārstēšanai. Sorivudīns tika pārdots ar tirdzniecības nosaukumu Usevir®, un tas nav pieejams kopš narkotiku skandāla, kas Japānā nogalināja vairākus cilvēkus. Eiropā vispār nebija apstiprinājuma, tāpēc preparātu nevajadzēja izņemt no tirgus.

Kas ir sorivudīns?

Sorivudīnu 90. gadu sākumā izstrādāja Japānas farmācijas uzņēmums Nippon Shoji. Aktīvo sastāvdaļu izmantoja herpes infekciju ārstēšanai un darbojās kā virostat. Tās ir zāles, kas kavē vīrusu replikāciju un tādējādi ļauj ārstēt infekcijas slimības.

Sorivudīns ir efektīvs pret infekcijām, ko izraisa 1. tipa herpes simplex vīrusi. Bija arī norāde uz Epšteina-Barra vīrusiem (tos bieži sauc arī par EBV vai HHV4).

Sorivudīns ir aprakstīts ķīmijā un farmakoloģijā ar empīrisku formulu C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6, un tā morālā masa ir 349,13 g / mol. Pēc Usevir®, vissvarīgākā sorivudīnu saturošā preparāta, 1994. gadā izraisījās nacionālais zāļu skandāls, viela tika izņemta no tirgus. Kopš tā laika tas vairs nav pieejams visā pasaulē kā zāles un netiek izmantots cilvēku medicīnā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Sorivudīns ir efektīvs pret Herpes un Epšteina-Barra vīrusiem, nomācot fermentu dihidropirimidīna dehidrogenāzi (DPD). Tas ir u. a. atbildīgs par dažādu pirimidīnu un fluoruracilu sadalīšanos. Fluoroucils, ko bieži sauc arī par 5-FU vai 5-fluoruracilu, ir citostatisks līdzeklis. Tā kā viela tiek ievadīta plašas ķīmijterapijas ietvaros, lai ārstētu dažādus vēža veidus.

Sorivudīna izraisītā DPD nomākuma dēļ fluoruracila sadalīšanās ir neiespējama vai ievērojami palēnināta, kas noteiktos apstākļos var būt letāla. Tātad starp sorivudīnu un fluoruracilu notiek masīva mijiedarbība.

Pats sorivudīns organismā tiek sadalīts ar bromviniluracilu. Sadalīšanās process lielākoties atbilst virostat brivudīnam, kas joprojām tiek apstiprināts kā zāles.

Lietošana medicīnā un lietošana

Sorivudīns tika izmantots un ražots herpes ārstēšanai. Preparāts Usevir® bija indicēts infekciju ārstēšanai ar herpes zoster (jostas rozi) vai 1. tipa herpes. Epšteina-Barra vīrusus varēja ārstēt arī ar sorivudīnu. To lietoja tikai iekšķīgi apvalkoto tablešu veidā. Preparāti, kas satur sorivudīnu, Japānā tika pakļauti farmācijas un recepšu prasībām.

Sorivudīns tika izņemts no tirgus pēc narkotiku skandāla Japānā. Zāļu darbības dēļ 1994. gadā pēc sorivudīna lietošanas pavisam nomira 16 pacienti, jo viņi iepriekš tika ārstēti ar fluoruracilu. Tas bija iespējams tāpēc, ka sorivudīna ražotājs Nippon Shoji apstiprināšanas procesa laikā atbildīgajai Veselības ministrijai sniedza kļūdainu informāciju. Tā kā, pat veicot iepriekš nepieciešamās narkotiku pārbaudes, bija nāves gadījumi, ko izraisīja zināmā fluoruracila un sorivudīna mijiedarbība. Tā kā ražotājs pēc testa posma beigām nenodod vajadzīgo informāciju, tika apstiprināts sorivudīns. Nebija norādes par nāvējošu mijiedarbību, tāpēc notika daudzkārtēja fluoruracila vienlaicīga lietošana.

Riski un blakusparādības

Sorivudīnu nedrīkst lietot, ja ir zināma aģenta nepanesamība vai alerģija. Tās var izpausties masīvās ādas reakcijās, piemēram, nieze, apsārtums vai izsitumi. Zāles var izraisīt arī galvassāpes un vispārēju savārgumu kā nevēlamu blakusparādību. Ir arī iedomājami kuņģa-zarnu trakta simptomi.

Sorivudīns noved pie masīvas mijiedarbības ar fluoruracilu, jo sorivudīns kavē vēža zāļu sadalīšanos. Noteiktos apstākļos tas var būt letāls. No medicīniskā viedokļa šī ir kontrindikācija, tāpēc ir absolūti jāizvairās no fluorauracila un sorivudīna kombinētas ievadīšanas.