Ar aktīvo sastāvdaļu Frovatriptāns tas ir serotonīna receptoru antagonists. Zāles pieder triptānu kategorijai un ir apstiprinātas akūtu migrēnas lēkmju ārstēšanai. Turklāt narkotiku frovatriptānu dažos gadījumos lieto arī klasteru galvassāpju profilaktiskai terapijai.
Kas ir frovatriptāns?
Sākotnēji narkotiku Frovatriptan ražoja ražotājs Vernalis. Pašlaik tas Vācijas tirgū ir pieejams no farmācijas ražotājiem Kohlpharma un Berlin-Chemie. Aktīvā viela frovatriptāns parasti ir pieejama tikai pēc receptes.
Viela ir tā sauktais triptāns un no struktūras viedokļa parādās kā gredzena slēgts atvasinājums. Tā struktūra ir līdzīga arī hormonam serotonīnam. Zāles frovatriptānam ir antagonistiska iedarbība uz serotonīna receptoriem.
Farmakoloģiskā iedarbība
Būtībā aktīvā viela frovatriptāns ir spēcīgs antagonists neiroloģiskās kurienes vielas serotonīna receptoriem. Viela precīzi iedarbojas uz 5-HT1B un 5-HT1D receptoriem. Tie atrodas smadzeņu asinsvados un neironu presinaptiskajā zonā.
Vairumā gadījumu narkotiku frovatriptānu lieto akūtu migrēnu gadījumos. Ja šādas lēkmes laikā lieto zāles frovatriptānu, tiek aktivizēti attiecīgi receptori. Tas ietekmē smadzeņu asinsvadus un samazina īpašu iekaisuma vielu veidošanos. Stimulējot 5-HT1B receptorus, ir iespējamas arī dažādas kardiovaskulāras blakusparādības, kuras pirms zāļu lietošanas jāizsver.
Aktīvās sastāvdaļas frovatriptāna eliminācijas pusperiods ir samērā ilgs - apmēram 26 stundas. Tas padara vielu par visilgāk iedarbīgo triptānu.Šī iemesla dēļ narkotikas efektīvāk samazina atkārtotas migrēnas lēkmju risku nekā ārstējot ar cita veida triptāniem.
Turklāt zāles aktivizē 5-HT7 receptorus, ja tās lieto lielās devās. Šajā kontekstā tika gaidīts mazāk blakusparādību, taču tas vēl nav apstiprināts.
Zāles frovatriptāna biopieejamība ir no 20 līdz 30 procentiem. Viela galvenokārt tiek metabolizēta aknās. Lielākā daļa aktīvās sastāvdaļas vēlāk izdalās no cilvēka organisma caur nierēm.
Zāles frovatriptāns samazina sāpes, piesaistoties dažādiem serotonīna receptoriem. Tas aktivizē ievērojami vairāk receptoru nekā citi triptāni. Kad zāles pievienojas šiem receptoriem, smadzeņu trauki paplašinās, uzlabojot asins plūsmu un mazinot sāpes, kas saistītas ar migrēnām.
Lietošana medicīnā un lietošana
No ķīmiskā viedokļa zāles frovatriptāns ir viens no triptāniem. Kā tāds tas tiek izmantots vairumā gadījumu akūtu migrēnas lēkmju terapijas kontekstā. Šajā vietā narkotika frovatriptāns izvērš sāpju mazinošo iedarbību.
Aktīvo sastāvdaļu var izmantot arī cita veida galvassāpēm. Frovatriptānu lieto arī, lai novērstu klasteru galvassāpes. Būtībā narkotiku frovatriptānu lieto iekšķīgi tablešu veidā.
Riski un blakusparādības
Ārstēšanas laikā ar frovatriptānu jānovērš dažādas nevēlamas blakusparādības vai citas sūdzības. Blakusparādības rodas dažādās frekvencēs un dažādās kombinācijās, un tās katram cilvēkam ir atšķirīgas. Būtībā aktīvā viela frovatriptāns ir recepšu zāles. Pirms zāļu izrakstīšanas ārstējošais ārsts rūpīgi nosver, vai iespējamās blakusparādības ir attaisnojamas katrā konkrētajā gadījumā, vai komplikāciju risks ir pārāk augsts.
Visbiežākās frovatriptāna blakusparādības ir slikta dūša, diskomforta sajūta gremošanas jomā un sāpes vēderā. Ir iespējamas arī galvassāpes, sausa mute, reibonis un parestēzija ekstremitātēs. Noteiktos apstākļos tiek ietekmēta pieskāriena sajūta un rodas smags nogurums. Dažos gadījumos pacientiem rodas arī karstās zibspuldzes, ādas apsārtums un bagātīga svīšana.
Pēc frovatriptāna lietošanas cilvēki retāk sūdzas par traucētu garšas uztveri, trīci, letarģiju un samazinātu spēju koncentrēties. Dažreiz muskuļi patvaļīgi saraujas.
Spiediena sajūtas krūškurvja apvidū, kas līdzinās stenokardijas izpausmēm, ir mazāk izplatītas. Tomēr šī ir samērā reta zāļu frovatriptāna blakusparādība. Iemesls tam ir ietekme uz koronārajiem traukiem. Turklāt dažiem pacientiem paaugstinās asinsspiediens (paaugstināts asinsspiediens).
Turklāt, lietojot narkotiku frovatriptānu, ir jāņem vērā dažas iespējamās mijiedarbības ar citām vielām. Frovatriptānu nedrīkst lietot kopā ar ergotamīnu, jo palielinās koronāro spazmu risks (koronāro artēriju spazmas). Serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un asinszāli nedrīkst lietot vienlaikus ar frovatriptānu. Tā kā šīs vielas palielina zāļu frovatriptāna iedarbību. Turklāt stingri ieteicams to nelietot kopā ar MAO inhibitoriem.
Kontrindikācijas ārstēšanai ar frovatriptānu ir, piemēram, paaugstināta jutība pret šo vielu, paaugstināts asinsspiediens un aknu darbības traucējumi.Piesardzība nepieciešama arī sirdslēkmes vai asinsvadu slimību gadījumā.
Zāles frovatriptāns nav piemērots dažu retu migrēnas veidu ārstēšanai. Tie ietver, piemēram, bazilāras migrēnas, oftalmoplegiskas un ar ģimeni saistītas hemiplegiskas migrēnas. Par visām blakusparādībām vienmēr jāziņo ārstējošajam ārstam.