Midodrine

Midodrine, kas pazīstams ar tirdzniecības nosaukumu Gutron®, tiek izmantots kā zāles ortostatiskas hipotensijas (zema asinsspiediena) ārstēšanai. Tas ir tā sauktais prodrug, kura sabrukšanas produkts (desglymidodrin) ir faktiskā aktīvā viela.

Kas ir midodrin?

Midodrine pēc lietošanas ar glicīna elimināciju tiek pārveidots desglymidodrine, kas pēc tam darbojas kā tiešs simpatomimētisks līdzeklis. Gan midodrīnam, gan sadalīšanās produktam desglymidrin ir tāda pati pamata struktūra kā neirotransmiteriem adrenalīns un noradrenalīns, un tādējādi tie pilda tās pašas funkcijas.

Midodrīns ķīmiski ir hidrohlorīda formā. Tas ir balts, kristālisks un bez smaržas pulveris ar rūgtu garšu, viegli šķīst ūdenī, bet vāji šķīst spirtā. Ja nepieciešams, to ievada tablešu formā. Pēc iekšķīgas lietošanas tas organismā ātri uzsūcas un 120 minūšu laikā tiek metabolizēts par aktīvo vielu, izdalot glicīnu.

Izdalīšanās galvenokārt notiek caur nierēm (caur urīnu) un pēc 24 stundām ir pabeigta 90 procentos. Midodrīna eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 15 minūtes, bet desglymidodrine - apmēram 5-6 stundas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Metabolīts desglymidodrine ir alfa adrenoreceptoru agonists. Šos receptorus parasti aktivizē signālvielas adrenalīns un noradrenalīns. Tie lielā skaitā atrodami nervu sistēmā, siekalu dziedzeros, sirds un asinsvadu sistēmā, uroģenitālā traktā un aknās.

Desglymidodrine kā tiešs simpatomimētiskais līdzeklis stimulē šos receptorus, piemēram, neirotransmiteru adrenalīnu un noradrenalīnu. Tur Midodrine un tā metabolīts desglymidodrine ir ūdenī šķīstošs, bet nešķīst lipīdos, satraukti ir tikai perifērie alfa receptori. Tas izraisa asinsvadu pretestības palielināšanos un kapacitātes trauku tonizēšanu, tādējādi izraisot asinsvadu sašaurināšanos, kā rezultātā paaugstinās asinsspiediens.

Arteriālās un venozās asinsvadu sašaurināšanās (asinsvadu sašaurināšanās) dēļ tas ietekmē gan sistolisko, gan diastolisko asinsspiedienu. Turklāt midodrīns stimulē arī alfa receptorus uroģenitālā traktā, tādējādi kavējot urīna plūsmu, palielinot toņu urīnpūšļa izejā. Bronhu muskuļu sašaurināšanās notiek tikai devās virs 1 mg / kg.

Lietošana medicīnā un lietošana

Midodrine galvenokārt lieto pret zemu asinsspiedienu, kas rodas ortostatiskas disregulācijas vai antidepresantu un neiroleptisko līdzekļu lietošanas rezultātā.

Konkrēti, tas nozīmē tā lietošanu pret asinsspiediena pazemināšanos, mainot pozīciju, un ar neiroģenētisku ortostatisku hipotensiju. Tomēr jāatzīmē, ka visi pārējie pasākumi vispirms ir jāizsmeļ, līdz ir pārliecība, ka pamata slimības ārstēšana simptomus nenovērsa.

Galvenokārt jāizvairās no zema asinsspiediena, ievērojot diētu ar lielu sāls daudzumu, izvairoties no lielām maltītēm, palielinātu šķidruma uzņemšanu un veicot noteiktus pasākumus, piemēram, lēnām pieceļoties vai valkājot kompresijas zeķes.

Izvēlēties zāles var arī tādu zāļu izlaišana, kas pazemina asinsspiedienu. Tikai tad, ja šie pasākumi nav sekmīgi, jāapsver ārstēšana ar midodrin. Šajā sakarā jāpiemin arī tas, ka, lai arī zems asinsspiediens var mazināt dzīves kvalitāti, tas reti rada nopietnu kaitējumu organismam.

Pamatslimība var būt bīstama, taču vispirms ir jānovērš iemesls. Midodrīns paaugstina zemu asinsspiedienu, neietekmējot pamata slimību. Izņēmuma gadījumos zāles ir apstiprinātas arī papildu terapijai pisuāra stresa nesaturēšanas gadījumā.

Riski un blakusparādības

Midodrine ir kontrindicēts sirds un asinsvadu slimībām, hipertireoze, aizkavēta urinācija palielinātas prostatas dēļ, kā arī nieru disfunkcija un diabēts.

Protams, to nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu. Biežās blakusparādības, lietojot Midodrin, ir tirpšana, zosu izciļņi, nieze vai aukstuma sajūta ādā. Tas var izraisīt arī lēnu pulsu, sirdsklauves, sirds aritmijas, paaugstinātu asinsspiedienu guļus stāvoklī un aizkavētu urīnpūšļa iztukšošanos. Gremošanas problēmas, nemiers, uzbudināmība, aizkaitināmība un galvassāpes ir retāk sastopamas.

Ja rodas smaga sirdsklauves vai izteikta pulsa palēnināšanās, ārstēšana ar midodrīnu jāpārtrauc. Tad jāapsver alternatīva ārstēšana. Jāizvairās no lietošanas kopā ar dažādām zālēm, piemēram, beta blokatoriem, tricikliskiem antidepresantiem, vairogdziedzera hormoniem, antialerģiskiem līdzekļiem, pretiekaisuma līdzekļiem vai atropīnu, jo tas var izraisīt nevēlamas blakusparādības.