Makrolīdu grupas antibiotikas ir antibiotikas, kurām ir bakteriostatiska iedarbība un kurām ir makrolīdi. Viņi kavē baktēriju olbaltumvielu sintēzi. Pirmā un zināmākā makrolīdu grupas antibiotika ir eritromicīns. Makrolīdu grupas antibiotikas tiek plaši izmantotas bērniem.
Kas ir makrolīdu grupas antibiotikas?
Makrolīdu grupas antibiotikas (saīsināti: Makrolīdi) ir bakteriostatiski efektīvas antibiotikas. Tie pārstāv viņu pašu "klasifikāciju" dažādās antibiotikās. Kopējais saīsinājums makrolīds šaurākā nozīmē ir apļveida molekulas nosaukums - makrolīds, kas sastopams visās makrolīdu antibiotikās. Makrolīdu antibiotikām ir labvēlīgs darbības spektrs ar nelielām blakusparādībām, tāpēc tās ir labi piemērotas lietošanai bērniem.
Tomēr palielinās izturība pret makrolīdu antibiotikām. Daudzas baktērijas jau ir izturīgas pret makrolīdu antibiotikām, kas ir saistīts ar faktu, ka rezistences iegūšanai pietiek ar ribosomu enzīmu modifikāciju. Tāpēc pretestības iegūšana ir salīdzinoši vienkārša. Turklāt starp dažādām makrolīdu grupas antibiotikām pastāv tā saucamā krusteniskā rezistence. Tas nozīmē, ka baktērija ir izturīga pret visām makrolīdu antibiotikām, tiklīdz tā ir izturīga pret makrolīdu grupas antibiotikām.
Makrolīdu grupas antibiotiku "prototips" ir eritromicīns, ko iegūst no noteikta veida sēnītēm. Ir arī antibiotikas josamicīns un spiramicīns, ko iegūst arī no sēnīšu sugām. Cenšoties uzlabot darbības spektru un farmakokinētiskās īpašības, tika izstrādāti daļēji sintētiski atvasinājumi roksitromicīns, azitromicīns un klaritromicīns.
Farmakoloģiskā iedarbība
Makrolīdu grupas antibiotikas ir bakteriostatiski efektīvas. Viņi kavē baktēriju olbaltumvielu sintēzi. Tas notiek, pievienojot ribosomu 50S apakšvienībai. To darot, tie bloķē enzīma translokāzi, kas neļauj polipeptīdu ķēdei migrēt un augt. Tā rezultātā rodas makrolīdu grupas antibiotiku bakteriostatiskais efekts. Īpaši efektīvi tie ir pret metaboliski aktīvām baktērijām.
Makrolīdu grupas antibiotikas parasti ir lipofīlas un tāpēc labi absorbējas audos pēc absorbcijas kuņģa-zarnu traktā. Izdalīšanās galvenokārt ir lēta (caur žulti). Makrolīdi tiek sadalīti aknās. Biotransformācijas laikā tos metabolizē enzīmu sistēma CYP3A4.
Samazinot vienlaikus lietoto vai lietoto narkotiku daudzumu, var rasties traucējumi. Vienas no narkotikām sadalīšana tiek aizkavēta.
Lietošana medicīnā un lietošana
Makrolīdu grupas antibiotikas ir efektīvas pret grampozitīviem kokiem un stieņiem, kā arī pret gramnegatīviem kokiem. Tie ir efektīvi arī pret Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazmām, spirochetes, hlamīdijām un Haemophilus influenzae.
Indikācijas var iegūt no makrolīdu grupas antibiotiku darbības spektra. Tomēr jāatzīmē, ka daļēji sintētiskajām makrolīdu antibiotikām roksitromicīnam, klaritromicīnam un azitromicīnam ir plašāks darbības spektrs pret gramnegatīvām baktērijām nekā eritromicīnam, josamicīnam un spiramicīnam.
Sistemātiski eritromicīns ir indicēts bronhīta, pneimonijas, garā klepus (vidusauss iekaisuma), vidusauss iekaisuma (vidusauss iekaisums), sinusīta (sinusīta), pūtītes vulgaris, konjunktivīta (konjunktivīta) dēļ hlamīdijas, difterijas un urīnizvadkanāla iekaisuma dēļ, kas rodas hlamīdiju urīnizvadkanāla plazmas dēļ.
Kā alternatīva penicilīniem z. B. Penicilīna alerģijas gadījumā eritromicīnu lieto arī faringīta (rīkles iekaisuma), tonsilīta (tonsilīts), skarlatīna, erysipelas (brūces roze) un sifilisa terapijai.
Azitromicīnu, daļēji sintētisku atvasinājumu no makrolīdu grupas antibiotikām, var izmantot augšējo elpceļu infekcijām, ieskaitot deguna blakusdobumu iekaisumu (sinusītu), rīkles iekaisumu (faringītu) un mandeles iekaisumu (tonsilītu). Apakšējo elpceļu infekcijas, ieskaitot bronhītu un pneimoniju, akūtu vidusauss iekaisumu, ādas un mīksto audu infekcijas, kā arī nekomplicētas dzimumorgānu infekcijas, ko izraisa Chlamydia trachomatis vai Neisseria gonorrhoeae (ne-multirezistenti celmi), var ārstēt arī ar azitromicīnu.
Salīdzinājumā ar eritromicīnu var redzēt nedaudz paplašinātu azitromicīna darbības spektru. Turklāt azitromicīnam ir ievērojami ilgāks eliminācijas pusperiods. Šī iemesla dēļ to var izmantot kā "trīs dienu antibiotiku": ik pēc 24 stundām tiek ievadītas tikai trīs tabletes, bet ilgā pusperioda dēļ efekts saglabājas 10 dienas.
Riski un blakusparādības
Makrolīdu grupas antibiotiku iespējamās blakusparādības ir nekaitīgas. Šī iemesla dēļ un plašā darbības spektra dēļ makrolīdu grupas antibiotikas bieži lieto bērniem. Visbiežākās blakusparādības ir diskomforts kuņģa-zarnu traktā, piem. Caureja, slikta dūša un vemšana. Turklāt ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret makrolīdu grupas antibiotikām ir iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas. Aknu bojājumi ir arī viena no retajām blakusparādībām.
Tomēr jāatzīmē, ka atsevišķām makrolīdu grupas antibiotikām var būt arī blakusparādības, kas pārsniedz šo. Tās ir atrodamas lietošanas instrukcijā, un tās var iegādāties pie ārsta un farmaceita.
Turklāt ir iespējama mijiedarbība (mijiedarbība) ar citām zālēm. Ir arī kontrindikācijas. Tomēr tos nevar minēt vispārīgi attiecībā uz makrolīdu grupas antibiotikām, jo katrai makrolīdu grupas antibiotikai tās ir atšķirīgas.
Visām šīm antibiotikām ir kopīgs, ka tās nedrīkst lietot paaugstinātas jutības gadījumā pret makrolīdu grupas antibiotikām.