Cobicistat

Cobicistat ir zāļu viela, ko visā pasaulē izmanto HIV infekciju ārstēšanai. Apbalvošana notiek tikai tā sauktajā HIV kombinētajā terapijā, t.i. H. Cobicistat lieto tikai kopā ar citām HIV zālēm. Tas ļauj veikt holistisku cīņu pret vīrusu, jo pašam cobicistatam nav neatkarīgas efektivitātes pret HI vīrusiem.

Kas ir cobicistat?

Cobicistat ir zāles, kas izstrādātas HIV infekcijas ārstēšanai. Viela ir viena no jaunākajām HIV narkotiku paaudzēm. Cobicistat tiek izmantots ASV kopš 2012. gada. Apstiprinājums Šveicē notika drīz pēc tam 2013. gadā. Eiropas Savienībā apstiprinājums tika piešķirts 2015. gadā. Tur aktīvo sastāvdaļu galvenokārt tirgo ar tirdzniecības nosaukumu Tybost®.

To lieto arī kombinētajos preparātos emtricitabīns, tenofovira dizoproksils un elvitegravīrs.

Eiropas Zāļu aģentūra pagaidām Cobicistat pakļāva papildu uzraudzībai, tāpēc medicīnas darbinieki tiek aicināti ziņot par jebkādām novirzēm. Iestāde ir visaptveroši un nekavējoties jāinformē par iepriekš nezināmām blakusparādībām.

Cobicistats pamatveidā ir balts līdz dzeltenbalts. Ķīmijā vielu apraksta ar empīrisku formulu C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, kas atbilst morāles masai 776,0 g / mol.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Cobicistat tikai palielina citu HIV preparātu iedarbību. No farmakoloģiskā vai farmakokinētiskā viedokļa zāles ir tikai revakcinācija, tās pašas par sevi nav efektīvas pret HIV.

Tika pierādīts, ka proteāzes inhibitori atazanavīrs un darunavīrs ir ļoti efektīvi. To efektivitāti īpaši pastiprina kobistati. Tāpēc šie ir Cobicistat galvenais piemērošanas lauks. Kobicistats savu efektu sasniedz kā proteāzes inhibitoru pastiprinātājs, nomācot metabolisko enzīmu CYP 3A4.

Sadalīšanās organismā notiek galvenokārt caur nierēm, t.i., caur nierēm. Mijiedarbības iespējamība ar kobicistatu literatūrā ir aprakstīta kā līdzīga ritonavīram.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Cobicistat tika īpaši izstrādāts, lai ārstētu infekcijas ar 1. tipa cilvēka imūndeficīta vīrusu. Līdz ar to ir tikai indikācija diagnosticētiem HIV-1 infekcijas gadījumiem. HIV-2 vai HIV-3 infekciju ārstēšanā prioritāte jāpiešķir citām zālēm vai aktīvajām sastāvdaļām.

Farmakoloģisko un farmakokinētisko īpašību dēļ kobicistats tiek izmantots kā HIV zāļu pastiprinātājs atazanavīrs vai darunavīrs. Pats Cobicistat darbojas tikai kā revakcinācija, tāpēc, lai sasniegtu vēlamos ārstēšanas panākumus, vienmēr ir nepieciešami turpmāki medikamenti.

Sarežģītības un intensīvās iedarbības dēļ Cobicistat ir pakļauts aptieku un recepšu prasībām. Ārstēšanu drīkst sākt tikai ārsts, kurš pietiekami labi pārzina HIV infekcijas un atbilstošo terapiju. Tādēļ aptiekas Cobicistat pacientam var izsniegt tikai tad, ja var uzrādīt atbilstošu sertifikātu.

Uzņemot to, noteikti jāpievērš uzmanība medicīniskajiem norādījumiem. Cobicistat tiek pārdots tikai apvalkoto tablešu veidā. To izmērs ir aptuveni 10 mm, oranžs un apaļš. Tos drīkst lietot tikai iekšķīgi kopā ar ēdienu. Precīza revakcinācijas deva ir atkarīga no tā, vai jāpalielina atazanavīra vai darunavīra iedarbība. Tomēr parasti nav nepieciešams lietot tabletes vairākas reizes dienā, tāpēc to lietošana vienu reizi dienā ir norma.

Riski un blakusparādības

Cobicistat nevajadzētu lietot, ja ir kontrindikācija kontrindikācijas formā. Tas ir gadījumā, ja ir zināma alerģija vai nepanesamība, ir smagi nieru bojājumi vai tiek veikti preparāti, kas satur vienu no šīm aktīvajām sastāvdaļām: alfuzosīnu, cisaprīdu, pimozīdu, midazolāmu, lovastatīnu, asinszāli, hinidīnu, rifampicīnu, amiodaronu, sildenafilu. Tā kā ar šīm aktīvajām sastāvdaļām ir nekontrolējama mijiedarbība, kas samazina lietošanas drošību un ievērojami palielina nevēlamo blakusparādību risku.

Papildus mijiedarbības riskam uzmanība jāpievērš arī iespējamām blakusparādībām. Tajos ietilpst u. a. Kuņģa-zarnu trakta simptomi (smaga slikta dūša, caureja, sāpes pēc ēšanas, vemšana, aizcietējumi vai ievērojami palielināta ēstgriba), dzelte (dzelte, par ko liecina ādas vai acu dzeltenīga krāsas maiņa) un izsitumi. Parasti tos var atpazīt ar pustulām vai čūlas. Arī nieze nav nekas neparasts.

Citas iespējamās blakusparādības ir galvassāpes, reibonis un vispārēja savārguma un vājuma sajūta. Turklāt sausa mute, traucēta garša un paaugstināts bilirubīna līmenis ir tipiskas kobicistata blakusparādības.

Reti var rasties arī muskuļu vai ekstremitāšu sāpes, drudzis, depresija un hematūrija (asinis urīnā).

Tā kā ir daudz blakusparādību, Cobicistat drīkst lietot tikai tad, ja tiek garantēta medicīniskā pārbaude. Arī regulāri atkārtojas pacienta vīrusu slodze, lai varētu noteikt terapijas panākumus.