Gentamicīns ir aminoglikozīdu grupas antibiotika. Tas galvenokārt ir efektīvs pret gramnegatīvām baktērijām, bet sistemātiski lieto tikai ārkārtas gadījumos nefro- un ototoksisko blakusparādību dēļ.
Kas ir gentamicīns?
Gentamicīns ir antibiotika no aminoglikozīdu grupas, kuru veido vairākas vielas, ko sauc par gentamicīniem. Tāpēc tas ir vielu maisījums. Kā ārstnieciska viela tiek izmantots gentamicīna sulfāta sāls. Pirmie gentamicīni tika atklāti Micrononospora purpurea baktēriju celmā. Dažādie gentamicīni ir ļoti līdzīgi.
Gentamicīnam ir baktericīda iedarbība, un tas ir īpaši efektīvs ne tikai pret gramnegatīvām baktērijām, bet arī pret stafilokokiem. Sistēmiski to lieto tikai kā rezerves antibiotiku, īpaši nozokomiālo infekciju (tā saukto slimnīcu infekciju) gadījumā, jo tas var izraisīt nopietnas blakusparādības. Pirmkārt, šeit jāmin nefrotoksicitāte un ototoksicitāte.
Lietojot lokāli, šīs iespējamās blakusparādības ir tik maz ticamas, ka tās ir nenozīmīgas. Šī iemesla dēļ gentamicīnu plaši izmanto acu pilienos un acu ziedēs.
Farmakoloģiskā iedarbība
Gentamicīns ir ļoti efektīva antibiotika, un to var izmantot dažādu baktēriju infekciju ārstēšanai. Praksē gentamicīnu sistemātiski lieto tikai kā ārkārtas medikamentus, jo tas var izraisīt nopietnas blakusparādības. Tie, pirmkārt, ietver izteiktu nefrotoksicitāti un ototoksicitāti. Šie iespējamie nieru un ausu bojājumi novērš gentamicīna plašu lietošanu, kamēr ir pieejamas citas efektīvas antibiotikas.
Tomēr dažām indikācijām, īpaši slimnīcu infekcijām (nozokomiālām infekcijām), nav citu līdzekļu, vai arī citas pieejamās antibiotikas rada līdzīgas vai smagākas blakusparādības.
Tomēr veterinārajā medicīnā gentamicīnu lieto ļoti bieži, kas galvenokārt ir saistīts ar zemo cenu.
Gentamicīna darbības mehānisms ir novērst mRNS nolasīšanu baktēriju ribosomās. Tas tiek izdarīts, saistoties ar ribosomu 30S apakšvienību. Ja mRNS nevar nolasīt, tiek kavēta baktēriju olbaltumvielu biosintēze. Ja ir augsta gentamicīna koncentrācija, var ietekmēt arī cilvēka olbaltumvielu sintēzi.
Lietojot gentamicīnu, ir jāpārliecinās, ka tas nav iespējams mutiski. Gentamicīns vienmēr jāievada parenterāli.
Lietošana medicīnā un lietošana
Gentamicīns galvenokārt darbojas pret gramnegatīvām baktērijām, bet arī pret stafilokokiem. Tas nav efektīvs pret anaerobām baktērijām, gentamicīns ir mazāk efektīvs skābā un / vai anaerobā vidē.
Kopumā gentamicīns ir ļoti efektīva antibiotika, tāpēc to var izmantot daudzām baktēriju infekcijām. Tomēr, tā kā pastāv liels nopietnu blakusparādību risks, gentamicīnu sistemātiski lieto tikai ārkārtas gadījumos. To lielākoties lieto kombinācijā ar beta-laktāma antibiotikām.
Gentamicīna lietošanas indikācijas ir endokardīts (sirds iekšējās oderes iekaisums), smagas Pseudomonas infekcijas, enterokoki, listerijas, stafilokoki un enterobaktērijas, kā arī vairāku rezistentu tuberkulozes baktēriju infekcijas.
Gentamicīna sistēmiskā lietošana vienmēr ir rūpīgi jāizvērtē, ņemot vērā nopietnu blakusparādību risku. Ilgstošas apstrādes gadījumā šī svēršana jāveic atkal un atkal. Gentamicīna terapeitiskais diapazons ir šaurs: ja līmenis plazmā ir paaugstināts, strauji palielinās nefro- un ototoksisko reakciju risks. Risks palielinās arī, palielinoties ārstēšanas ilgumam, jo gentamicīns uzkrājas nieru garozā. Tādēļ nepieciešama stingra norāde un individuāli pielāgota deva.
Lietojot lokāli, sistēmisku blakusparādību risks ir mazs. Šī iemesla dēļ gentamicīnu plaši izmanto acu pilienos un ziedēs.
Operācijā dažreiz tiek izmantotas bumbiņu ķēdes, kas satur gentamicīnu, un kaulu cements, kas satur gentamicīnu, lai izvairītos no pēcoperācijas mīksto audu un kaulu infekcijām. Turklāt dažādās procedūrās tiek izmantoti sūkļi, kas satur gentamicīnu. Gentamicīns šeit ir ideāls, jo tam ir augsta karstumizturība un zems alerģiska potenciāls.
Gentamicīnu var lietot arī pret Menière slimību, bet tas nav apstiprināts šai lietošanai. Reiboni, kas rodas Meniēra slimībā, var ārstēt ar gentamicīnu, jo gentamicīns tā ototoksicitātes dēļ var iznīcināt maņu šūnas ausīs.
Riski un blakusparādības
Gentamicīns ir izteikti nefrotoksisks un ototoksisks. 1-10% gadījumu nieru bojājumi rodas gentamicīna dēļ. Tas rada bojājumus proksimālajā kanāliņā. Tas lielākoties ir atgriezenisks. Kombinācijā ar citām nefrotoksiskām zālēm risks palielinās.
Bieži ir arī ototoksiskas reakcijas. Dzirdes bojājumi rodas 1–3% gadījumu, un līdzsvara traucējumi rodas līdz 14% gadījumu.
Nav drošas gentamicīna devas, bet blakusparādību risks palielinās, lietojot lielāku dienas devu un lielāku kopējo devu. Tādējādi pastāv lielāks risks ar ilgāku ārstēšanas ilgumu un lielāku devu.
Citas blakusparādības ir neiromuskulāri aizsprostojumi. Ārstēšanas laikā ar gentamicīnu jāpārbauda līmenis plazmā.
