Karbidopa

Karbidopa ir zāles no L-DOPA dekarboksilāzes inhibitoru grupas. Zāles lieto Parkinsona slimības ārstēšanai un ir PVO būtisko zāļu sarakstā.

Kas ir karbidopa?

Karbidopa ir zāles no L-DOPA dekarboksilāzes inhibitoru grupas. Zāles lieto Parkinsona slimības ārstēšanai.

Karbidopa ir selektīvs dekarboksilāzes inhibitors. Dekarboksilāzes inhibitori ir tā sauktie konkurējošie DOPA dekarboksilāzes inhibitori. Tas ir ferments, kas aizkavē L-dopa sadalīšanos. L-dopa, ko sauc arī par levodopu, ir viela, kas darbojas kā melanīna, adrenalīna, dopamīna un noradrenalīna priekštecis.

Zāles tika atklātas piecdesmitajos gados. 1961., 1963., 1969. un 1971. gadā patentu piešķīra Merck & Co. Inc. Carbidopa parasti ir pieejams tirgū kopā ar narkotiku levodopu. Carbidopa lieto kopā ar levodopu Parkinsona slimības ārstēšanai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Karbidopa selektīvi kavē dekarboksilāzes veidošanos. Tādā veidā zāles perifērijā novērš L-DOPA pārvēršanu dopamīnā. Tā kā karbidopa nevar pārkāpt hematoencefālisko barjeru, process smadzenēs paliek L-DOPA pārvēršana par dopamīnu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Carbidopa lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Parkinsona slimība ir neirodeģeneratīva slimība, kas progresē lēnām. Raksturīgs ir nervu šūnu, kas atrodas dopamīna ražošanā, smadzeņu vidusdaļas nervu šūnas. Tas noved pie kurjera vielas dopamīna deficīta un, visbeidzot, bazālo gangliju aktivizējošās iedarbības samazināšanās uz smadzeņu garozu. Galvenie Parkinsona slimības simptomi ir muskuļu stingrība (stingrība), palēninātas kustības, muskuļu trīce, nekustīgums un stājas nestabilitāte.

Parkinsona slimību parasti ārstē ar L-DOPA preparātiem. L-DOPA ir prekursors dopamīna biosintēzē. Pēc asins-smadzeņu barjeras šķērsošanas L-DOPA smadzenēs tiek metabolizēts par dopamīnu. Tas attīsta vēlamo farmakoloģisko efektu un noved pie simptomu mazināšanas. Levodopa ir viens no tā saucamajiem prodrugiem.

L-DOPA dekarboksilāzes inhibitoru karbidopu izmanto tā, lai viela netiktu pārveidota perifērijā. Bez perifēras dekarboksilācijas kavēšanas ar karbidopas palīdzību 95 procenti ievadītā L-DOPA tiktu metabolizēti ārpus smadzenēm. L-DOPA devu var samazināt, pievienojot karbidopu. Tas nozīmē arī to, ka ir mazāk blakusparādību. Pacientiem, kuri saņem L-DOPA un karbidopas kombināciju, retāk ir noktūrija, tahikardija vai ortostatiskas disregulācijas.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

➔ Zāles nervu nomierināšanai un stiprināšanai

Riski un blakusparādības

Tomēr blakusparādības var rasties arī, lietojot karbidopu. Piemēram, var rasties slikta dūša un vemšana. Tiek novēroti arī šizofrēnijai līdzīgi simptomi. Šeit var nodalīt pozitīvos un negatīvos simptomus. Pozitīvie simptomi parādās papildus normālai personībai. Tie ietver maldus, domas traucējumus un ego traucējumus. Negatīvie simptomi attiecas uz vadīšanu, psihomotorām prasmēm, domāšanu un ietekmē. Attīstās ietekmēšana. Spēja izjust emocionālus pārdzīvojumus ir samazināta. Skartās personas psihomotorās prasmes ir samazinātas. Pacientu sejas izteiksmes un žesti šķiet stingri. Arī piedziņa ir samazināta. Doma ir tukša, neiedomājama un nabadzīga. Bieži vien šos simptomus papildina izziņas ierobežojumi.

Papildus šizofrēnijai līdzīgiem simptomiem cilvēki var arī justies apjukuši vai murgi. Miega traucējumi var rasties arī akūti. Akinezija var attīstīties, lietojot ilgstošus medikamentus. Akinezija ir patoloģiska nekustīgums. Parkinsona slimībā šo parādību sauc arī par devas beigu akinēziju. Šeit kustības samazināšanās notiek pēc Parkinsona zāles ieņemtas devas ilguma.

Vēl viena ilgstoša medikamenta ar karbidopu blakusparādība ir tā saucamā sasalšana. Neiroloģijā termins sasalšana raksturo pēkšņas kustības bloķēšanu. Pacienti kustības laikā sasalst un vairs nevar pārvietoties. Turklāt var parādīties paroksismālas ieslēgšanas / izslēgšanas parādības. Ieslēgšanas / izslēgšanas fenomenu raksturo pēkšņa pāreja no labas mobilitātes uz absolūtu nekustīgumu. Šīs parādības var ilgt no minūtēm līdz stundām. Precīzs iemesls vēl nav noskaidrots.

Turklāt, ilgstoši lietojot karbidopu, var attīstīties hiperkinēzija un diskinēzija. Hiperkinēzes laikā mobilitāte ir patoloģiski palielināta. Tas izpaužas kā piespiedu, pēkšņas un neparedzamas sejas, stumbra, kakla vai ekstremitāšu kustības. Diskinēzija ir arī normālas kustības traucējumi. Parkinsona slimības gadījumā diskinēzijas parādās kā nevēlamas pārmērīgas kustības.

Kombinējot levodopu un karbidopu ar tricikliskajiem antidepresantiem, jāievēro piesardzība. Atsevišķos gadījumos notiek dzīvībai bīstama asinsspiediena pazemināšanās. Turpretī zāļu kombinācija no aktīvo vielu grupas, ko sauc par MAO inhibitoriem, var izraisīt kritisku asinsspiediena paaugstināšanos.

Jāatzīmē, ka metoklopramīds paātrina kuņģa iztukšošanos, tādējādi palielinot karbidopas un levodopas iedarbību. Vienlaicīgi lietojot olbaltumvielām bagātu ēdienu, var samazināt kombinētā produkta efektivitāti. Tas pats attiecas uz vienlaicīgu dzelzs piedevu lietošanu. Tāpēc dzelzs piedevas vienmēr jālieto vismaz divas stundas pirms vai ne agrāk kā divas stundas pēc aktīvās sastāvdaļas kombinācijas ievadīšanas.