Amodiaquine

Amodiaquine ir aktīvā viela, ko lieto malārijas ārstēšanai. To lieto kā mono- un kombinēto preparātu, īpaši pret malāriju tropiku, ko izraisa vienas šūnas parazīts Plasmodium falciparum.

Kas ir amodiaquine?

Amodiaquine ir aromātisks ogļūdeņradis. Tas pieder 4-aminoholīnu grupai un ir cieši saistīts ar aktīvo sastāvdaļu hlorhinīnu. Tāpat kā hlorokīns, amodiahīns tiek izmantots arī pret malāriju, īpaši malārijas tropiku.

Malārijas tropiku izraisa vienšūnu parazīts Plasmodium falciparum, un tā ir viena no vissvarīgākajām infekcijas slimībām visā pasaulē. PVO (Pasaules Veselības organizācija) 2008. gadā ziņo par 243 miljoniem slimu cilvēku un vairāk nekā 800 000 nāves gadījumu. Galvenā malārijas izplatības teritorija atrodas tropiskajā Āfrikā, bet tiek skarta arī Āzija un Dienvidamerika.

Amodiaquine iepriekš tika pārdots ar tirdzniecības nosaukumu Camoquin® Eiropā un ASV. Tomēr tas tur vairs nav tirdzniecībā, bet tiek izmantots tikai apgabalos ar lielu malārijas izplatību. Aktīvajai sastāvdaļai nepieciešama recepte.

Farmakoloģiskā iedarbība

Amodiaquine farmakoloģiskais darbības veids atbilst pazīstamākā aktīvās sastāvdaļas hlorokvīna iedarbībai. Abas vielas iejaucas malārijas patogēna Plasmodium falciparum reprodukcijas ciklā.

Šie vienšūnu parazīti galvenokārt dzīvo cilvēku eritrocītos, un tos pārnēsā odi. Ja anopheles ods, kas inficēts ar plazmodiju, dzen cilvēku, patogēni vispirms iekļūst aknās. Sākas tā saucamā "aknu fāze". Nākamajā posmā parazīti nonāk asinīs un migrē uz sarkano asins šūnu (eritrocītu).

Šajā "eritrocītiskajā fāzē" sākas amodiakinu iedarbība. Viela kavē hemozoīna kristalizāciju. Tas notiek, ja malārijas patogēni noārda hemoglobīnu eritrocītos. Ja hemozoīnu nevar izkristalizēt, patogēns no tā nevar iegūt olbaltumvielas metabolismam un nomirst.

Hlorokvīns agrāk bija izvēlēta narkotika malārijai, un to galvenokārt lietoja piecdesmitajos un sešdesmitajos gados. Tomēr šodien gandrīz visi Plasmodium falciparum celmi ir izturīgi pret hlorokvinu. Tā rezultātā nozīmīgumu ieguva aktīvā viela amodiaquine, kas ir efektīva arī pret hlorokviniem izturīgiem parazītiem.

Lietošana medicīnā un lietošana

Amodiaquine lieto pret patogēnu Plasmodium falciparum. Tas izraisa malārijas tropiku, kas tiek uzskatīta par visbīstamāko malārijas formu. Atšķir malārijas tropikas sarežģīto un nesarežģīto gaitu. Sarežģītā tropiskā malārijā tiek iesaistīta arī centrālā nervu sistēma vai nieres.

Var rasties arī citu orgānu komplikācijas. Šī malārijas forma vienmēr ir ārkārtas situācija un prasa intensīvu medicīnisko aprūpi. Amodiaquine ir piemērots tikai nekomplicētas tropiskas malārijas ārstēšanai. Amodiaquine ir viens no medikamentiem, kas labi iedarbojas uz patogēniem, kas ir izturīgi pret citām vielām. Nesen pētnieki arvien vairāk testē amodiaquine izmantošanu kombinētos produktos. Piemēram, tas tiek kombinēts ar artesunate aktīvo sastāvdaļu, kurai arī gandrīz nav pretestības.

Sākotnējie dati liecina, ka aktīvā viela amodiaquine kombinācijā ar artesunate ir ļoti efektīva un labi panesama. Artesunate / amodiaquine lietošanas galvenā indikācija ir nekomplicētas tropiskas malārijas ārstēšanā. Aktīvo sastāvdaļu kombinācija galvenokārt tiek izmantota gadījumos, kad atbilstošais Plasmodium celms ir izturīgs pret standarta zālēm.

Riski un blakusparādības

Amodiaquine drīkst lietot tikai īsu laiku. Ja zāles lieto ilgu laiku, to sabrukšanas produkti izraisa aknu bojājumus un traucējumus asins veidošanas sistēmā. Sakarā ar nopietnām blakusparādībām amodiahīna monopreparāti tika izņemti no tirgus Eiropā un ASV.

Tomēr, ņemot vērā zemo cenu un labo iedarbību uz hlorokviniem izturīgiem plazmodijiem, to joprojām bieži izmanto valstīs ārpus Eiropas. Jaunos preparātos amodiaquine bieži lieto kombinācijā ar citām aktīvām sastāvdaļām, piemēram, ar artesunate.

Šajos kombinētajos preparātos amodiaquine var dozēt zemāk. Līdz šim ar šīm zālēm nav novērotas nopietnas blakusparādības. Amodiaquine nekad nedrīkst lietot cilvēki, kuriem jau ir aknu slimības vai nieru bojājumi.