Amifostīns

Amifostīns, arī Amifostinum vai Amifostinum trihydricum, ar tirdzniecības nosaukumu Ethyol®, ir recepšu zāles ar šūnu aizsargājošu iedarbību, kas ir izveidota kopš 1995. gada un tiek izmantota ķīmijterapijā, staru terapijā un sausas mutes profilaksei. Piemēram, amifostīnu lieto progresējošos olnīcu audzējos vai galvas un kakla rajonā, ierobežojot iespējamos audu bojājumus, ko izraisa vēža terapija. Šī aizsardzība neattiecas uz pašiem vēža audiem, jo ​​tai trūkst priekšnosacījumu, lai šūnā nokļūtu radioaizsargs. Amifostīnu raksturo plašs terapeitiskais diapazons un laba panesamība.

Kas ir amifostīns?

Amifostīns ir recepšu zāles ar šūnu aizsargājošu efektu, kas ir izveidots kopš 1995. gada un tiek izmantots ķīmijterapijā, staru terapijā un mutes sausuma novēršanai.

Jau 1948. gadā ASV radiologs Hārvijs Miltons Pats atklāja, ka aminoskābei cisteīnam ir radioaizsardzības efekts. Aukstā kara laikā Valtera Rīda armijas institūts izstrādāja - līdz šim tikai - radioaizsardzību (WR2721) kā aizsardzību pret radioaktīvo starojumu kodolkara gadījumā. Tā kā viela nav pieejama iekšķīgi, bet tikai infūzijas veidā, ASV armijā to neizmanto.

Baltais, kristāliskais pulveris šķīst ūdenī. Pirms intravenozas lietošanas nātrija hlorīda šķīdumu (fizioloģisko fizioloģisko šķīdumu) pievieno amifostīnam vai etilēna pulverim, bet ne citām zālēm, lai izvairītos no mijiedarbības. Infūzijas šķīdumu var uzglabāt sešas stundas līdz 25 ° C vai 24 stundas no diviem līdz astoņiem grādiem pēc Celsija, pulvera veidā - 36 mēnešus istabas temperatūrā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ķīmiski amifostīns (molekulārā formula C5H15N2O3PS) ir izejviela (priekšzāles), kas audos tiek pārveidota tikai par aktīvo sastāvdaļu entanthiol. Amifostīnam ir aizsargājoša iedarbība uz šūnām, tāpēc tas aizsargā pret ķīmijterapijas asins attēliem kaitīgo, citādi dzīvībai bīstamo toksicitāti un atjauno DNS, kurai uzbrūk citostatiskie līdzekļi (vēža zāles).

Zāles aizsargā veselos audus, bet ne audzēja šūnas, no ķīmijterapijas un staru terapijas (selektīvās citoprotezēšanas) blakusparādībām, pārtverot brīvos radikāļus, agresīvus skābekļa savienojumus. Sakarā ar labāku asiņu piegādi veseliem audiem, amifostīns var tur koncentrēties piecdesmit līdz simts reizes augstāk nekā audzēja audos, un šī audu koncentrācija sasniedz pēc desmit līdz 30 minūtēm.

Tikai ne vairāk kā četri procenti no ievadītā daudzuma izdalās ar urīnu. Tomēr amifostīns nespēj aizsargāt centrālo nervu sistēmu, jo tas nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru.

Lietošana medicīnā un lietošana

Audu aizsargājošais amifostīns tiek izmantots ķīmijterapijā un staru terapijā progresējošu olnīcu audzēju, plaušu vēža, galvas un kakla audzēju gadījumā, kā arī prostatas vēža gadījumā. Pacienti ar olnīcu vēzi, kuriem tiek veikta kombinēta terapija ar cisplatīnu / ciklofosfamīdu, ķīmijterapijas cikla sākumā saņem vienu 910 mg / m KO etilšķīdumu ķīmijterapijas vai staru terapijas pieredzējuša ārsta uzraudzībā.

Amifostīna vai etilēna šķīdumu ievada 15 minūšu ilgas intravenozas infūzijas veidā, faktiskā ķīmijterapija atkal sākas 15 minūtes pēc tam. Iepriekš minētajiem pacientiem ar olnīcu vēzi aktīvā viela samazina infekcijas risku, izmantojot kombinēto terapiju, ko izraisa balto asins šūnu samazināšanās.

Turklāt amifostīns samazina arī nieru toksicitāti citos audzējos, kurus ārstē ar kombinētu terapiju (ar cisplatīnu) - jārūpējas par pietiekama šķidruma uzņemšanu. Amifostīns arī aizsargā pacientus ar galvas un kakla vēzi no staru terapijas toksiskās ietekmes.

Riski un blakusparādības

Aktīvo sastāvdaļu amifostīnu vai līdzekli Ethyol nedrīkst ordinēt bērniem un pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, ja ir paaugstināta jutība pret aminotiola savienojumiem, zems asinsspiediens, šķidruma trūkums, nieru vai aknu mazspēja.

Nav izslēgta arī grūtniecība un zīdīšanas periods, jo Etiola ievadīšana vienmēr notiek saistībā ar zālēm, kas kaitē auglībai un gēniem. Biežākās blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, asinsspiediena pazemināšanās, kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs, karstuma un miegainības sajūta.

Ādas reakcijas ir biežas (105 no 10 000) staru terapijas pacientiem un reti (7 no 10 000) ķīmijterapijas pacientiem. Alerģiskas reakcijas var izpausties kā izsitumi, drebuļi, sāpes krūtīs un apgrūtināta elpošana, dažreiz nedēļas pēc infūzijas. Lai līdz minimumam samazinātu blakusparādības, pirms infūzijas nodrošiniet pietiekamu šķidruma daudzumu un kontrolējiet asinsspiedienu ārstēšanas laikā un pēc tās. Infūzijas laikā pacientam jāguļ uz muguras.

Ja asinsspiediens pazeminās, viņa iegurnim jābūt paaugstinātam (Trendelenburga stāvoklis) un jādod fizioloģiskais fizioloģiskais šķīdums. Ja īpaša ķīmijterapija (piemēram, ar cisplatīnu) izraisa nelabumu, ārsts kombinē etilēna ievadīšanu ar pretvemšanas līdzekļiem un stingri uzrauga šķidruma līdzsvaru. Ārstējošajam ārstam ir jādod infūzija ne ilgāk kā 15 minūtes, jo blakus inficēšanās ātrums palielinās līdz ar infūzijas ilgumu.