Alprenolols

Neselektīvs beta bloķētājs Alprenolols tika izstrādāts 60. gadu beigās un šodien vairs nav tirgū. Aktīvo sastāvdaļu sauc par neselektīvu, jo tā iedarbojas ne tikai uz ß-adrenoreceptoriem organismā, kas ir tieši atbildīgi par sirdsdarbības kontroli, bet uz visām trim zināmajām receptoru apakšgrupām, kuras organismā veic dažādas funkcijas.

Kas ir alprenolols

Alprenolols ir beta bloķētājs, kuru 1969. gadā patentēja farmācijas uzņēmums AB Hässle un kurš tika laists tirgū. Preparāts, kas galvenokārt tika izrakstīts paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, tagad vairs nav tirgū.

Pēc ķīmiskās struktūras alprenolols ir līdzīgs struktūrai kā oksprenolols, tāpēc to klasificē arī kā neselektīvu beta blokatoru. Ja alprenololu lieto lielās devās, tam ir stabilizējoša iedarbība uz šūnu membrānu; arī šeit alprenolols ir līdzīgs aktīvajai sastāvdaļai oksprenololu.

Aktīvā viela tikai daļēji šķīst lipos, un tās pusperiods pēc ievadīšanas plazmā ir līdz trim stundām. Alprenolola biopieejamība ir relatīvi zema - desmit procenti. Biopieejamība raksturo vērtību, ar kādu preparāts ir pieejams nemainīgā veidā apritē.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tāpat kā visus beta blokatorus, alprenololu lieto, lai nomāktu hormonu adrenalīna un noradrenalīna stimulējošo iedarbību. Tomēr, tā kā alprenolols īpaši un tikai unikāli neattiecas uz ß1 receptoriem, kurus tieši kontrolē gan sirds spēks, gan sirdsdarbības ātrums, alprenololu dēvē par neselektīvu beta blokatoru.

Alprenolols drīzāk iedarbojas uz visiem trim ß-adrenoreceptoru apakštipiem, kas ļoti lielā blīvumā atrodas sirdī, taukaudos un gludos muskuļos. Visus ß-receptorus stimulē adrenalīns. Tas tiek ražots virsnieru medulā un tiek saukts par stresa hormonu, kas arvien vairāk izdalās īpaša stresa un stresa situāciju gadījumā.

Šīs hormona izdalīšanās rezultāts ir sirdsdarbības ātruma palielināšanās, asinsspiediena paaugstināšanās, bronhu paplašināšanās un paātrināta tauku sadalīšanās, lai ķermenim nodrošinātu enerģiju. Šis mehānisms, kam bija būtiska loma cilvēka attīstības pirmajās dienās, īpaši uzsver sirds un asinsvadu sistēmu. Beta blokatori, piemēram, alprenolols, bioķīmiskajā līmenī bloķē paaugstināta asinsspiediena un ātra sirdsdarbības cēloņus.

Lietošana medicīnā un lietošana

Beta blokatorus, piemēram, alprenololu, galvenokārt izraksta hroniski paaugstināta asinsspiediena gadījumā. Augstu asinsspiedienu lieto, ja sistoliskais asinsspiediens pastāvīgi pārsniedz vērtību 140 mmHg; diastoliskā asinsspiediena robeža ir 90 mmHg.

Biežākie paaugstināta asinsspiediena cēloņi ir sirds un asinsvadu sistēmas, hormonālās sistēmas traucējumi un nieru bojājumi. Arī ģenētiskajiem faktoriem var būt nozīme. Tas ievērojami palielina risku, ka bērni kādu dienu cieš no paaugstināta asinsspiediena, ja tas jau bija noticis viņu vecākiem. Papildus diabētam un tam, ka viņam ir ļoti liekais svars, augsts asinsspiediens ir svarīgs riska faktors aterosklerozes attīstībā, kas savukārt var izraisīt nopietnu sirds un asinsvadu sistēmas bojājumu, piemēram, sirdslēkmes.

Citas sūdzības, par kurām tiek lietoti tādi preparāti kā alprenolols, ir koronārā sirds slimība, sirdslēkmes terapija, sirds mazspēja un sirds aritmijas. Turklāt pastāv virkne citu slimību, piemēram, hipertireoze, trauksme vai migrēnas, kurās atsevišķos gadījumos preparāts var sniegt atvieglojumus.

Riski un blakusparādības

Alprenololā esošā aktīvo vielu grupa ISA izraisa miega traucējumus biežāk nekā beta blokatori, kas nesatur ISA. Pretējā gadījumā, lietojot alprenololu, var rasties tādas pašas blakusparādības kā visiem beta blokatoriem. Visbiežākās blakusparādības ir lēna sirdsdarbība, sirds mazspēja vai astmas lēkmes.

Šī blakusparādība ir arī iemesls, kāpēc alprenololu nedrīkst dot pacientiem, kuri cieš no bronhiālās astmas. Sirds mazspēja, kas pati par sevi ir zināma kā slimība, ir sirds muskuļa nespēja pārvadāt ķermenim nepieciešamo asiņu daudzumu ātrijā, nepalielinot spiedienu.

Bieži vien var rasties arī citas problēmas, piemēram, nogurums, perifērās asinsrites traucējumi, depresīvas noskaņas vai erektilā disfunkcija. Vadīšanas traucējumi sirdī var parādīties arī kā beta blokatoru nevēlama iedarbība. Šī ir samērā izplatīta sirds aritmijas forma.