5-fluoruracils

5-fluoruracils ir citostatisks līdzeklis, ko lieto cilvēku medicīnā. To izmanto kā holistiskas ķīmijterapijas daļu ārsta uzraudzībā, lai ārstētu tā sauktos ļaundabīgos ("ļaundabīgos") audzējus uz dažādām ķermeņa daļām. Sakarā ar spēcīgajām blakusparādībām Eiropas Savienībā ir stingras prasības attiecībā uz aptiekām un receptēm.

Kas ir 5-fluoruracils?

Zāļu viela 5-fluoruracils (īss: 5-FU) bieži arī ir Fluorouracils (īss: KROGS) piezvanīja. Abi nosaukumi apzīmē heterociklisku organisku savienojumu, kura pamatā ir pirimidīns. Aktīvā viela kavē šūnu augšanu, tāpēc tā ir iekļauta citostatisko zāļu grupā. Tādēļ 5-fluoruracilu lieto holistiskas ķīmijterapijas ietvaros ļaundabīgu audzēju ārstēšanai.

5-fluoruracilu parasti lieto krūts vēža, kolorektālā vēža vai kuņģa-zarnu trakta audzēju ārstēšanai. Ir arī iedomājams izmantot mazāku devu kārpu ārstēšanai. Šajos gadījumos aktīvo sastāvdaļu pārstrādā krēmā, kas paredzēts ārējai lietošanai.

Kopš 1960. gadiem 5-FU tiek pārdots starptautiski, un to izstrādājis amerikāņu ķīmiķis Čārlzs Heidelbergers. Ķīmijā un farmācijā vielu apraksta ar empīrisko formulu C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, kas atbilst morālajai masai aptuveni 130,08 g / mol. Istabas temperatūrā 5-FU ir balts pulveris. Tas šķīst ūdenī un to var pārstrādāt infūzijas šķīdumā.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

5-fluoruracils pieder pie aktīvo sastāvdaļu klases, kas pazīstama kā antimetabolīti. Tie ir ķīmiski savienojumi, kas kavē dabisko metabolītu metabolisma procesu, un tāpēc tiem ir inhibējoša iedarbība uz ķermeņa fizioloģiskajiem procesiem.

No ķīmiskā viedokļa 5-fluoruracils ir līdzīgs arī pirimidīna analogiem, jo ​​tas ir strukturāli salīdzināms ar pirimidīna bāzes uracilu. Šo terminu var izmantot, lai aizstātu dažādas zāles, kas iegūtas no organiskā savienojuma - pirimidīna.

5-fluoruracils kavē timidilātu, būtisku enzīmu pirimidīna biosintēzē. Tas novērš dUMP (deoksiuridīna monofosfāta) pārvēršanu dTMP (dezoksitimidīna monofosfātā), kas savukārt noved pie šūnu augšanas kavēšanas. Šādā veidā 5-fluoruracilam izdodas novērst šūnu vairošanos ar augstu dalīšanas ātrumu.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Ir indikācijas 5-fluoruracilam gan atsevišķi, gan kombinācijā ar citiem preparātiem. Lietošana kopā ar ārstniecisko vielu folīnskābi ir izrādījusies efektīva, lai vēl vairāk palielinātu 5-FU citotoksisko iedarbību (tā saucamā FOLFIRI vai FOLFOX shēma).

Kopumā 5-fluoruracils ir ļoti efektīva zāle, kurai ir plašs iedarbības spektrs. Tieši tāpēc potenciālā piemērošanas joma ir īpaši liela. 5-fluoruracilu piešķiršana ir īpaši norādīta dažādām audzēju slimībām. Pirmām kārtām var ārstēt ļaundabīgus kuņģa un zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta) audzējus, piemēram, kolorektālo karcinomu, anālo karcinomu vai barības vada karcinomu.

Ir arī indikācija ļaundabīgu audzēju ārstēšanai galvas un kakla rajonā (plakanšūnu karcinoma). Bieži vien 5-FU lieto arī kā ķīmijterapijas daļu krūts vēža (krūts vēža) ārstēšanai.

Ja karcinomu ārstēšanai lieto 5-fluoruracilu, to ievada intravenozi kā ķīmijterapijas daļu. Pati zāles tiek izdotas tikai ārstiem un tiek pārdotas kā pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai. Eiropas Savienībā ir stingri noteiktas recepšu un aptieku prasības, lai pacients to nevarētu iegādāties patstāvīgi.

Papildus vēža terapijai samazinātā koncentrācijā 5-FU lieto arī krēmos, kas paredzēti kārpu vietējai ārstēšanai.

Riski un blakusparādības

Tā kā 5-FU ir ļoti efektīvs citostatisks līdzeklis, pastāv daudz risku un blakusparādību. Jāņem vērā arī milzīgā mijiedarbība ar citām ārstnieciskām vielām. Ja ir kontrindikācijas, 5-fluoruracila lietošana pilnībā jāpārtrauc. Tas vienmēr notiek, ja ir apstākļi, kas var radīt neaprēķināmus riskus un tāpēc ārstēšanu ar aktīvo vielu no medicīniskā viedokļa padara nepamatotu (kontrindikācijas). Šādi apstākļi pastāv, cita starpā, ja ir zināma neiecietība vai alerģija.

Turklāt 5-fluoruracils ir kontrindicēts, ja ir izteiktas izmaiņas asins skaitā, kaulu smadzeņu funkcijas traucējumi vai asiņu veidošanās. Pacientiem, kuri cieš no akūtām infekcijām vai smagiem aknu darbības traucējumiem, arī nav atļauts lietot 5-FU. Grūtniecības un laktācijas laikā 5-fluoruracils var izraisīt ievērojamas kroplības, tāpēc jāizvairās no jebkāda kontakta ar vielu.

Biežākās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties 5-fluoruracila lietošanas laikā vai neilgi pēc tām, ir diskomforts kuņģa-zarnu traktā. Tas izpaužas kā smaga nelabums, caureja, vemšana vai mukozīts. Turklāt ir iedomājami arī asins veidošanās sistēmas traucējumi. Īpaši kaulu smadzeņu nomākumu var attiecināt uz 5-fluoruracila lietošanu. Dažos gadījumos roku un pēdu sindroms var attīstīties arī pēc norīšanas.

Attiecīgo blakusparādību apjoms ir atkarīgs no konkrētā gadījuma. Jo īpaši ievadītā deva ir būtiska simptomu intensitātei.

Īpaši iespējama mijiedarbība ar dažādiem pretvīrusu līdzekļiem. Aktīvā viela brivudīns (Zostex) var izraisīt smagu mijiedarbību. Tas pats notiek ar vienlaicīgu 5-FU priekšteču, piemēram, kapecitabīna, lietošanu. Starp uzņemšanu vajadzētu būt vismaz četru nedēļu drošības rezervei.