5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitori ir zāļu grupa, ko visbiežāk lieto erektilās disfunkcijas (ED) ārstēšanai. Viņu spēja uzlabot ED simptomus tika atklāta nejauši, kamēr pētnieki pētīja to iespējamo lietošanu paaugstināta asinsspiediena un stenokardijas gadījumā.
ED bieži tiek uzskatīta par visizplatītāko seksuālās disfunkcijas veidu vīriešiem, un tā ar vecumu kļūst arvien izplatītāka. Tiek lēsts, ka no 30 līdz 50 miljoniem vīriešu Amerikas Savienotajās Valstīs nodarbojas ar ED.
PDE5 inhibitori bieži ir pirmā ārstēšanas iespēja cilvēkiem ar ED, ko izraisa slikta asins plūsma uz dzimumlocekļa.
Šajā rakstā mēs sadalām tirgū izplatītākos PDE5 inhibitoru veidus. Mēs arī ieskatāmies, kā viņi strādā, kam viņi tiek izmantoti un cik maksā.
PDE5 inhibitoru veidi
ED var izraisīt psiholoģiski vai fizioloģiski faktori. PDE5 inhibitori efektīvi ārstē tikai fizioloģisko faktoru izraisītu ED.
Psihoterapija vai konsultācijas ir ED psiholoģiskā cēloņa, piemēram, stresa vai trauksmes, ārstēšanas iespējas.
Pieejamie četri galvenie PDE5 inhibitoru veidi ir:
- sildenafils (Viagra)
- tadalafils (Cialis)
- vardenafils (Levitra vai Staxyn)
- avanafils (Stendra)
Apskatīsim katru.
Sildenafils (Viagra)
Sildenafils bija pirmais plaši pētītais PDE5 inhibitors, un tas tika apstiprināts FDA 1998. gadā ar nosaukumu Viagra, lai ārstētu ED vīriešiem. Sildenafils parasti rīkojas stundas laikā. Tāpat kā lietojot citus PDE5 inhibitorus, erekciju var sasniegt tikai pēc tam, kad esat seksuāli uzbudināts.
Cik ilgi tas ilgst
Viagra iedarbība parasti ilgst apmēram 4 stundas, bet var ilgt pat 12 stundas. To parasti lieto devās no 25 līdz 100 miligramiem (mg) dienā.
Biežas blakusparādības
Biežas blakusparādības ir:
- galvassāpes
- pietvīkums
- gremošanas traucējumi
- aizlikts deguns
- aukstumam līdzīgi simptomi
- redzes problēmas
Izmaksas
Precīza sildenafila cena mainās atkarībā no tā, kur to iegādājaties. Firmas nosaukums Viagra bieži tiek pārdots par vairāk nekā 50 ASV dolāriem. Tomēr sildenafils kopš 2017. gada tiek pārdots ar tā sugas vārdu. Vispārējie zīmoli bieži vien ir daļa no cenas.
Tadalafils (Cialis)
Tadalafils ir bijis tirgū kopš 2003. gada, lai ārstētu ED. Parasti tas stājas spēkā 20 minūšu laikā, un tas jālieto vismaz pusstundu pirms dzimumakta.
Tadalafils ir arī FDA apstiprināts labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) ārstēšanai.
Cik ilgi tas ilgst
Tadalafilam ir visilgākā iedarbība no visiem pieejamajiem PDE5 inhibitoriem 24 līdz 36 stundas. Tipiska dienas deva svārstās no aptuveni 2,5 līdz 20 mg.
Biežas blakusparādības
Biežas blakusparādības ir:
- galvassāpes
- pietvīkums
- gremošanas traucējumi
- aizlikts deguns
- aukstumam līdzīgi simptomi
- muguras sāpes
- muskuļu sāpes
Izmaksas
Cialis izmaksas dažādās aptiekās atšķiras un ir atkarīgas no zāļu stipruma. Lielākas 20 mg tabletes maksā vairāk nekā 70 USD. Tāpat kā sildenafils, arī Cialis tiek pārdots ar tā vispārīgo nosaukumu (tadalafils) par daļu no cenas.
Vardenafils (Levitra vai Staxyn)
Vardenafils ir apstiprināts ED ārstēšanai kopš 2003. gada. Tam ir īsākais jebkura PDE5 inhibitora sākums un tas iedarbojas 10 minūšu laikā.
Cik ilgi tas ilgst
Vardenafils parasti ilgst 5 līdz 7 stundas, bet var ilgt līdz 12 stundām. Tipiska vardenafila deva ir no 5 līdz 20 mg dienā.
Biežas blakusparādības
Blakusparādības ir:
- galvassāpes
- pietvīkums
- gremošanas traucējumi
- aizlikts deguns
- aukstumam līdzīgi simptomi
- redzes problēmas
Izmaksas
Staxyn mēdz būt lētāks nekā Levitra, un jūs varat sagaidīt, ka par tableti maksāsiet vairāk nekā 40 USD. Ir pieejami arī vispārīgi zīmoli.
Avanafils (Stendra)
Avanafils ir jaunākais PDE5 inhibitors tirgū un ir pieejams kopš 2012. gada. Parasti tas stājas spēkā 30–45 minūtēs.
Cik ilgi tas ilgst
Avanafila iedarbība ilgst ilgāk nekā vardenafils un sildenafils, bet īsāks nekā tadalafils ar pussabrukšanas periodu aptuveni 5 stundas. Avanafilu parasti lieto devā no 50 līdz 200 mg dienā.
Biežas blakusparādības
Biežas blakusparādības ir:
- galvassāpes
- pietvīkums
- gremošanas traucējumi
- aizlikts deguns
- aukstumam līdzīgi simptomi
Izmaksas
Stendra parasti pārdod par vairāk nekā 70 USD par 100 mg tableti, taču cenas svārstās starp aptiekām. Pašlaik Amerikas Savienotajās Valstīs nav pieejami vispārēji avanafila zīmoli.
Kā darbojas PDE5 inhibitori?
PDE5 inhibitoriem ir vazodilatējoša iedarbība uz dzimumlocekli, tas nozīmē, ka tie palīdz asinsvadiem atslābināties un palielināt asins plūsmu.
Zinātne aiz erekcijas
Erekcijas sasniegšanas process ir sarežģīts. Kad jūs kļūstat seksuāli uzbudināts, aktivizējas parasimpātiskā nervu sistēma. Šī neironu aktivitāte noved pie molekulas, ko sauc par slāpekļa oksīdu (NO), atbrīvošanos, kas palielina citas molekulas, ko sauc par ciklisko GMP, ražošanu.
Cikliskā GMP atslābina gludos muskuļus dzimumlocekļa asinsvados un palielina asinsriti 20 līdz 40 reizes.
Ferments, ko sauc par PDE5, noārda cikliskās GMP molekulas un novērš erekcijas procesu. Tomēr PDE5 inhibitori pēc struktūras ir līdzīgi cikliskam GMP un saistās ar PDE5, lai bloķētu šo sadalījumu. Šī darbība uzlabo NO darbību un veicina asins plūsmu.
Kuros pārtikas produktos ir PDE5 inhibitori?
Dažos augos dabiski rodas PDE5 inhibitori. Šie augi bieži tiek pārdoti papildinājumu veidā un tiek tirgoti, lai ārstētu ED vai uzlabotu vīriešu vitalitāti.
FDA brīdina par uztura bagātinātājiem ED ārstēšanai, jo daudzi no šiem produktiem satur neatklātas sastāvdaļas, kas var būt kaitīgas. Arī šo piedevu drošība un efektivitāte nav pietiekami izpētīta.
Epimedijs (ragveida kazas nezāle)
Epimēdijs, ko parasti dēvē par ragveida kazas nezālēm, ir ziedošs augs, kura dzimtene ir Austrumāzija.
Nosaukums ragveida kazas nezāle nāk no leģendas par ķīniešu kazu ganāmpulku, kurš novēroja pastiprinātu seksuālo aktivitāti savā ganāmpulkā pēc tam, kad viņi bija apēduši šī auga lapas.
Ragveida kazas nezāļu aktīvo sastāvdaļu sauc par ikarīnu. Ir ierosināts, ka icariin var kavēt PDE5, palielināt NO ražošanu dzimumloceklī un tam ir vairākas iespējamās ED priekšrocības. Tomēr nav ilgtermiņa toksicitātes pētījumu un nav klīnisko pētījumu ar cilvēkiem.
Kaempferia parviflora (melns ingvers)
Kaempferia parviflora, pazīstams arī kā melnais ingvers vai Taizemes ingvers, ir augs, kura dzimtene ir Taizeme. Laboratorijas un dzīvnieku pētījumos ir atklāts, ka tam var būt mērena PDE5 inhibējoša iedarbība.
Viens neliels pētījums ar 13 dalībniekiem atklāja, ka tas var uzlabot dažus ED parametrus vīriešiem vecumā no 50 līdz 70 gadiem, taču ir vajadzīgi vairāk pētījumu, lai pilnībā izprastu tā iespējamos ieguvumus.
Tribulus terrestris
Tribulus terrestris ir lapu augs, kas aug Eiropā, Āzijā un Āfrikā. Pētījumi atklāja, ka dabiskajiem alkaloīdiem augā var būt PDE5 inhibējoša iedarbība.
2017. gada klīniskajā pētījumā tas tika atklāts Tribulus terrestris spēja ievērojami uzlabot erektilās funkcijas vīriešiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem ar mērenu erekcijas disfunkciju un ka tā parasti bija labi panesama.
Malculra pomifera (osage apelsīns)
Izoflavoni no Malculra pomifera augam var būt PDE5 inhibējoša iedarbība. Pētījumi atklāja, ka šo izoflavonu atvasinājumi var būt potenciāls virzītājspēks PDE5 inhibitoru attīstībai nākotnē.
Līdzņemšana
PDE5 inhibitori ir zāļu grupa, ko parasti lieto ED ārstēšanai. Šīs zāles ir efektīvas ED, ko izraisa fizioloģiski faktori, piemēram, slikta cirkulācija. Tomēr tie nav efektīvi ED ārstēšanai, ko izraisa psiholoģiski faktori, piemēram, stress vai trauksme.
Daži augi, piemēram, ragveida kazas nezāles, satur arī PDE5 inhibitorus, taču pētījumos vēl nav novērtēta augu piedevu efektivitāte vai drošība ED ārstēšanai.
.jpg)
.jpg)
