Sirds glikozīdi

Sirds glikozīdi ir ārstnieciskas vielas, kas pozitīvi ietekmē sirds pukstēšanas spēku un vienlaikus pazemina sirdsdarbības ātrumu. Tos lieto sirds slimību ārstēšanai.

Kas ir sirds glikozīdi?

Sirds glikozīdi ir aktīvās sastāvdaļas, kuru iedarbība ir saistīta ar sirdi. No ķīmiskā viedokļa aktīvajām sastāvdaļām raksturīgi trīs dezoksūderi, kas dabā sastopami tikai ļoti reti. Šie dezoks cukuri ir pievienoti steroīdu atvasinājumiem glikozīdiskā saitē. Glikozīda saite daļēji atrodas arī gonānas atvasinājumos.

Arī sirds glikozīdus bieži sauc Digitaloids vai vienkāršoti kā digitalis izraudzīts. Šī nosaukuma pamatā ir lapsa (digitalis), kas ļoti lielās devās satur sirds glikozīdus.

Mūsdienās klīniski tiek izmantoti tikai digitoksīns un digoksīns. Digitoksīns ir steroīdu glikozīds no sirds glikozīdu klases. To iegūst no sarkanās lapsenītes (Digitalis purpurea). Digoksīns ir arī lapsenītes digitalis glikozīds. Digoksīns un digitoksīns pieder pie endogēniem glikozīdiem. Tas nozīmē, ka tie darbojas kā hormoni. Cilvēkiem digoksīns nelielā daudzumā tiek ražots virsnieru dziedzeros.

Sirds glikozīdus galvenokārt lieto akūtas un hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai. Tos izmanto arī priekškambaru mirdzēšanas un priekškambaru plandīšanās ārstēšanā.

Sirds glikozīdus parasti ievada tablešu veidā. Tikai strofantīns tiek ievadīts intravenozi tā sliktā absorbcijas līmeņa dēļ. Vielas galvenokārt izdalās caur aknām un žulti.

Farmakoloģiskā iedarbība

Sirds glikozīdiem ir pozitīva inotropiska iedarbība. Terminu inotropija lieto, lai aprakstītu ietekmi uz sirds muskuļa audu kontraktilitāti. Ja inotropija ir pozitīva, palielinās sirds saraušanās spēks. Šis pieaugums ir pamatots ar palielinātu kalcija jonu piegādi sirds muskuļa šūnās. Lai to izdarītu, sirds glikozīdi saistās ar nātrija-kālija-ATPāzes α apakšvienībām un tādējādi kavē aktīvu kālija jonu transportēšanu šūnā. Tajā pašā laikā tiek kavēta nātrija jonu aizplūšana no šūnas. Nātrija koncentrācija šūnā palielinās. Tā rezultātā sarkoplazmatiskais retikulums, kas ir īpaša endoplazmatiskā retikulāra forma muskuļu šūnās, absorbē vairāk kalcija jonu. Šie kalcija joni ir pieejami sirds muskuļa saraušanai, tādējādi palielinoties saraušanās spēkam.

Tajā pašā laikā sirds glikozīdiem ir arī negatīva dromotropiska iedarbība. Viņi pazemina nervu vadīšanas ātrumu. Šis efekts tiek sasniegts, palielinot sākotnējo kālija aizplūšanu no muskuļu šūnas. Sirds saraujas retāk, jo ir palēnināta stimulu pārnešana. Tas nodrošina spēcīgāku kontrakciju ar lielāku izsviedes tilpumu.

Sirds glikozīdiem ir arī pozitīvs bathmotropic efekts. Bathmotropy ir stimulu sliekšņu un sirds uzbudināmības ietekme.Pozitīvas peldmotropās vielas pazemina uzbudinājuma slieksni, lai sirds varētu vieglāk sarauties.

Lietošana medicīnā un lietošana

Galvenās sirds glikozīdu lietošanas jomas ir akūta un hroniska sirds mazspēja. Ar sirds mazspēju sirds vairs nespēj apgādā organismu ar pietiekamu daudzumu asiņu. Akūta sirds mazspēja attīstās dažu stundu līdz dienu laikā. Cēloņi ir, piemēram, sirds aritmija, sirds tamponāde, plaušu embolija, sirds vārstuļa nepietiekamība vai sirdslēkme.

Hroniska sirds mazspēja attīstās mēnešos vai gados. Cēloņi ir, piemēram, hroniskas plaušu slimības. Sirds glikozīdus ievada arī priekškambaru mirdzēšanai vai priekškambaru plandīšanai. Priekškambaru mirdzēšana un priekškambaru plandīšanās var būt pilnīgi bez simptomiem. Bieži vien skartie cilvēki pamana tikai veiktspējas kritumu. Ir iespējami arī tādi simptomi kā reibonis, elpas trūkums, bailes vai sāpes krūtīs.

Riski un blakusparādības

Sirds glikozīdu lietošana un jo īpaši digoksīna lietošana ir pretrunīgi. Pašreizējie pētījumi liecina, ka pacientiem ar sirds mazspēju, kuri tika ārstēti ar digoksīnu, mirstības līmenis bija par 72 procentiem lielāks nekā pacientiem, kuri tika ārstēti ar citām zālēm.

Sirds glikozīdiem ir arī ļoti mazs terapeitiskais logs. Pat nelielas novirzes no optimālās devas var izraisīt nevēlamas sekas un saindēšanās simptomus. Daudzos gadījumos terapeitiskā un toksiskā zona pārklājas. Pacienti bieži sūdzas par apetītes zudumu un nelabumu. Digitalis intoksikācija ar pārdozēšanu izpaužas kā vemšana, caureja un sirds aritmijas. Var rasties galvassāpes, nemiers un pat psihisks apjukums.

Zaļdzeltena redze ir raksturīga digitalis reibumam. Turklāt skartie redz zilganas zvaigznītes vai punktus. Šīs parādības sauc par rudzupuķu fenomenu.

Cēloņi, ka intoksikācijas tiek ārstētas, kavējot aktīvo vielu turpmāku uzņemšanu. Tam tiek veikta kuņģa skalošana. Alternatīvi var ievadīt arī aktivētu kokogli. Turklāt, ievadot kolestiramīnu, tiek pārtraukta cirkulācija starp zarnu un aknām. Simptomātiski, it īpaši elektrolītu traucējumi, ir līdzsvaroti un tiek ārstētas sirds aritmijas. Pastāv arī iespēja dot digitalis antidotu. Tomēr šeit pastāv alerģiskas reakcijas risks, kas var sasniegt pat alerģisku šoku.

Jāatzīmē, ka sirds glikozīdu stiprumu var ietekmēt dažādi medikamenti, kā arī mainīga elektrolītu koncentrācija asinīs. Tāpēc tas vienmēr jāizmanto individuālā devā. Turklāt, veicot sirds glikozīdus, ir jāveic cieša asins analīze.

Sirds glikozīda digoksīnu nedrīkst ievadīt pacientiem ar nieru mazspēju. Digitoksīns ir kontrindicēts kombinētai nieru un aknu mazspējai.