Bisoprolols

Bisoprolols ir zāles, un to lieto tahikardijas, stenokardijas, paaugstināta asinsspiediena un koronāro sirds slimību (CHD) ārstēšanai. Bisoprololam ir antagonistiska ietekme uz ß-adrenoreceptoriem (beta adrenoreceptoriem) un tas pieder beta blokatoru grupai. Zāļu lietošana var izraisīt tādas blakusparādības kā nogurums, reibonis un galvassāpes.

Kas ir bisoprolols?

Bisoprolols pieder selektīvo ß-adrenoreceptoru blokatoru grupai, un tam ir antagonistiska iedarbība uz ß1-adrenoreceptoriem. Būdams selektīvs beta blokators, bisoprolols specifiski ietekmē sirdi un neietekmē citus orgānus.

Bisoprololu medicīniski dēvē par kardioselektīvām zālēm. No ķīmiskā viedokļa bisoprolols ir fenola ēteris, kas pastāv kā racēmisks maisījums. Bisoprolols ir hirāls savienojums, un zāles lieto stereoizomēru (R) un (S) maisījumā 1: 1. Zāļu (S) forma ir aktīvs stereoizomērs, un tai ir augsta saistīšanās afinitāte pret ß1-adrenoreceptoriem. (S) -Bisoprolols izspiež adrenalīnu no ß1-adrenoreceptoru saistīšanās vietas un darbojas kā antagonists.

Zāles lieto stenokardijas, tahikardijas, hroniskas sirds mazspējas un paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Zāles prasa regulāru lietošanu. Pēkšņi terapijas pārtraukšana izraisa abstinences simptomus un nopietnas blakusparādības.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Beta blokators bisoprolols aizņem ß1-adrenalīna receptorus un novērš adrenalīna un noradrenalīna saistīšanos ar receptoriem. Norepinefrīns ir neirotransmiters, kas veidojas smadzenēs un cilvēku virsnieru garozā. Adrenalīns ir hormons, ko ražo cilvēka virsnieru garozā. Adrenalīns un noradrenalīns ķīmiskajā struktūrā atšķiras caur metilgrupu. Adrenalīna gadījumā aminogrupā ir aizvietota metilgrupa. Noradrenalīns un adrenalīns saistās ar ß1-adrenerģiskiem receptoriem sirdī un palielina sirds muskuļa aktivitāti. Sirdsdarbības ātrums palielinās, pazeminot stimula slieksni sirdī. Tiek palielināta sirds sūknēšanas spēja un paaugstināts asinsspiediens.

Bisoprolols izspiež adrenalīnu un noradrenalīnu no ß1 virsnieru receptoriem un aizņem saistīšanas vietas. Kā antagonists, zāles vājina adrenalīna un noradrenalīna iedarbību. Piesaistoties receptoriem un samazinoties adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai, pazeminās asinsspiediens un paaugstinās kairinājuma slieksnis. Sirdij ir nepieciešams mazāk enerģijas un samazināts skābekļa patēriņš. Kopumā sirds muskuli atvieglo bisoprolols. Medicīna runā par negatīvu inotropisko efektu, kas piemīt visiem beta blokatoriem.

Bisoprolola saistīšanās un iedarbība ir ilgstoša. Pusperiods asinīs ir 10 līdz 11 stundas. Bisoprololu lieto iekšķīgi, un apmēram 90% tiek absorbēti. Biopieejamība ir lieliska - 90%, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 3 stundas pēc norīšanas. Beta blokators izdalās caur nierēm un tiek metabolizēts aknās. Attiecība starp ekskrēciju caur nierēm un elimināciju caur aknām ir 50:50.

Tā kā bisoprolols mērķtiecīgi ietekmē ß1-adrenoreceptorus, šīm zālēm ir kardiospecifiska iedarbība. Neskatoties uz to, tam var būt centrāla nervu iedarbība. Bisoprolola iedarbība un blakusparādības uz centrālo nervu sistēmu (CNS) ir saistītas ar zāļu lipofīlajām īpašībām. Iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte (ISA) nav pierādīta.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Beta blokatoru bisoprololu lieto arteriālas hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena), hroniskas sirds mazspējas, stenokardijas un tahikardijas ārstēšanai. Stenokardijas sindromu var izraisīt koronārā sirds slimība (CHD). Beta blokatoru bieži lieto paaugstināta asinsspiediena gadījumā un tādējādi kalpo nopietnu sirds slimību profilaksei.

Arteriālās hipertensijas un stenokardijas ārstēšanu parasti sāk ar 5 mg bisoprolola devu dienā. Deva ir atkarīga no atklājumu nopietnības. Viegla paaugstināta asinsspiediena gadījumā ieteicams dienas deva 2,5 mg. Ja 5 mg bisoprolola deva nav pietiekama, ieteicams to palielināt līdz 10 mg bisoprolola dienā. Dienas devai vajadzētu būt lielākai par 10 mg tikai izņēmuma gadījumos. Deva jāpalielina pakāpeniski vai, ja nepieciešams, lēnām jāsamazina. Ja zāles pēkšņi tiek pārtrauktas, rodas abstinences simptomi un smagas blakusparādības. Atteikšanās no bisoprolola ir iespējama tikai sašaurinoties, un tas jāpavada ārstam.

Bisoprololu nedrīkst lietot pacienti ar bronhiālo astmu, bradikardiju, cukura diabētu un smagu sirds mazspēju. Pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus, vajadzētu arī atturēties no zāļu lietošanas.

Riski un blakusparādības

Bisoprolola lietošana var izraisīt blakusparādības. Biežas sūdzības ir nogurums, izsīkums, maņu traucējumi, reibonis un galvassāpes. Retas zāļu blakusparādības ir depresija, miega traucējumi, garastāvokļa svārstības un apjukums.

Turklāt, lietojot zāles, var rasties asinsrites traucējumi, muskuļu vājums, izsitumi uz ādas, locītavu slimības un ādas nieze. Traucēta sirds funkcija un palēnināta sirdsdarbība arī ir daļa no simptomiem. Asins spiediena pazemināšanās, strauji pieceļoties no sēdus vai guļus stāvokļa, ir arī retāk sastopama blakusparādība.

Vemšana, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā un slikta dūša ir neregulāras blakusparādības kuņģa-zarnu trakta rajonā. Reti rodas tādas reakcijas kā paaugstināts lipīdu līmenis asinīs, palielināta svīšana, samazināta asarošana, svara pieaugums un seksuāla bezvērtība.