Triptan

Kā Triptan ir zāļu nosaukums, ko lieto kopu galvassāpju un migrēnas ārstēšanai. Triptāni ir īpaši piemēroti mērenu vai smagu migrēnas lēkmju apkarošanai.

Kas ir triptāns?

Triptāni pieder migrēnas zāļu grupai un tiek izmantoti akūtu migrēnu un klasteru galvassāpju gadījumos. Sašaurinot asinsvadus, tie var mazināt iekaisumu un mazināt diskomfortu.

Kopš 19. gadsimta medicīna ir zinājusi, ka migrēnas lēkmes ir saistītas ar smadzeņu un galvaskausa asinsvadu paplašināšanos. Ar novērojumu, ka kurjera viela serotonīns izraisīja arī patoloģiski paplašinātu trauku sašaurināšanos (sašaurināšanos), sākās zāļu triptāna izstrāde. Tomēr serotonīns nebija piemērots migrēnas ārstēšanai, jo tam bija smagas blakusparādības sirdij, asinsritē un kuņģī. Šī iemesla dēļ medicīniskie pētījumi centās iegūt serotonīna atvasinājumu, ar kuru ir iespējams selektīvi slēgt smadzeņu asinsvadus, neizraisot sistēmiskas blakusparādības.

Astoņdesmito gadu sākumā tika atklāta aktīvā viela 5-karboksamidotriptamīns, ar kuras palīdzību selektīvi varēja stimulēt 5-HT1 receptorus. Tomēr šai vielai bija arī sistēmiskas blakusparādības sirds un asinsvadu sistēmai. Tāpēc viela nebija klīniski izstrādāta.

Tikai īsu brīdi vēlāk ar sumatriptānu tika atklāts 5-HT1B / 1D receptoru agonists, ar kura palīdzību selektīvi var slēgt smadzeņu asinsvadus. 1992. gada decembrī sumatriptānu kā migrēnas preparātu apstiprināja Amerikas FDA.

Sumtriptāna trūkums bija tikai nepietiekama perorālā bioloģiskā pieejamība.Vēl viens negatīvs aspekts bija tas, ka aktīvā viela nevarēja pietiekami šķērsot hematoencefālisko barjeru. Tāpēc medicīniskajā izpētē tika izstrādāti citi 2. paaudzes triptāni, kuriem bija labākas farmakokinētiskās īpašības.

Deviņdesmito gadu beigās tirgū ienāca triptāni zolmitriptāns, rizatriptāns un naratriptāns. Pēc tam tika izstrādāti frovatriptāns, almotriptāns un eletriptāns.

Farmakoloģiskā iedarbība

Atsevišķu triptānu iedarbība balstās uz saistīšanos ar receptoriem 5-HT-1B, 5-HT1D un 5-HT1F. Tas noved pie smadzeņu asinsvadu vazokonstrikcijas (vazokonstrikcijas). Tajā pašā laikā tiek kavēta tādu iekaisuma mediatoru kā CGRP un vielas P izdalīšanās. Sāpju stimulu izplatīšanos caur smadzeņu garozu bremzē triptāni.

Diemžēl triptāniem nav vienādas pozitīvas ietekmes uz katru pacientu. Aptuveni trešdaļa no visiem migrēnas slimniekiem labi reaģē uz aktīvo sastāvdaļu, bet vēl viena trešdaļa vismaz mazina sāpes. Atlikušajā trešdaļā triptāniem nav nekādas ietekmes.

Ja tiek novērots sāpju mazinošs efekts, tas parasti parādās pēc trim līdz četrām stundām. Tomēr daudziem pacientiem galvassāpes atkal rodas tikai dažas stundas pēc migrēnas zāļu ievadīšanas.

Dažādu triptānu darbības mehānisms ir identisks. Tomēr farmakokinētiskās īpašības atšķiras. Tas ietver ietekmes sākumu un ilgumu, kā arī eliminācijas laiku.

Lietošana medicīnā un lietošana

Triptānus lieto pret akūtiem mēreniem un smagiem migrēnas uzbrukumiem. Tomēr tie nav piemēroti migrēnas novēršanai. Tos var izmantot arī kopu galvassāpju ārstēšanai.

Triptānu izmantošanu var veikt dažādos veidos. Pieejamas parastās tabletes, mutē disperģējamās tabletes, ūdenī šķīstošās tabletes, deguna aerosoli, svecītes, pilnšļirces un injektori bez adatām.

Triptānus ieteicams lietot tikai pēc auras fāzes, kad iestājas galvassāpju fāze. Jo ātrāk tas tiek veikts, jo lielākas ir terapeitisko panākumu iespējas. Tomēr triptānus nedrīkst ievadīt vairāk kā desmit reizes mēnesī, jo pretējā gadījumā pastāv zāļu izraisītu galvassāpju risks.

Izņemot naratriptānu, Vācijā triptānus var parakstīt.

Riski un blakusparādības

Triptānu lietošana var būt saistīta ar nevēlamām blakusparādībām. Tie galvenokārt ietver reiboni, nelielu vājumu, patoloģiskas sajūtas, piemēram, tirpšanu, nelielu nelabumu un siltuma sajūtu.

Dažos gadījumos ir iespējama arī īslaicīga asinsspiediena paaugstināšanās vai stenokardijas lēkme. Tiek uzskatīts, ka šīs blakusparādības rodas no 5-HT1B / 1D receptoru stimulēšanas sirds un asinsvadu sistēmā. Skeleta muskulatūras traucējumi, asinsrites traucējumi vai sirds aritmijas var rasties tikai ļoti reti.

Triptānu uzņemšana nav piemērota to vazokonstriktīvās iedarbības dēļ, ja pacients cieš no asinsvadu slimībām, paaugstinātu asinsspiedienu vai koronāro artēriju slimību (CHD). Citas kontrindikācijas ir Raynaud sindroms, iepriekšējs sirdslēkme un smagi nieru un aknu darbības traucējumi. Nav ieteicams lietot triptānus grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Piesardzība jāievēro arī pret mijiedarbību ar citām zālēm. Koronāro artēriju spazmas var rasties, kopīgi lietojot melnā rudzu alkaloīdus, piemēram, ergotamīnu, kas ir arī migrēnas zāles. Šī iemesla dēļ būtu jāizvairās no to ņemšanas kopā. MAO inhibitoru lietošana bieži rada lēnāku triptānu sadalīšanos no organisma.