Fluvoksamīns

Fluvoksamīns ir antidepresants, kas pieder selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru grupai. Vācijā aktīvā viela tika apstiprināta depresijas un obsesīvi-kompulsīvu traucējumu ārstēšanai, bet to bieži lieto arī trauksmes un panikas traucējumu, kā arī posttraumatiskā stresa traucējumu ārstēšanai. Lietojot zāles, jāapsver mijiedarbība ar citām zālēm, piemēram, monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), un var rasties nozīmīgas blakusparādības.

Kas ir fluvoksamīns?

Fluvoksamīns ir zāles ar ķīmisko molekulāro formulu C15H21F3N2O2. Tas satur monociklisku aromātisku gredzenu un kopš 80. gadu vidus Vācijā ir apstiprināts kā antidepresants. Zāles pieder selektīvu serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSRI) grupai. Saīsinājums SSRI ir atvasināts no angļu valodas vārda "selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors".

Monocikliskā struktūra un tās īpašā saistīšanās spēja un afinitāte pret σ-receptoriem (sigmas receptoriem) atšķir fluvoksamīnu no vairuma citu antidepresantu, kuriem ir īpaša saistīšanās afinitāte pret opioīdu receptoriem.

Aktīvā viela, cita starpā, parāda spēcīgu mijiedarbību ar atgriezeniskiem un neatgriezeniskiem MAO inhibitoriem (monoamīnoksidāzes inhibitoriem), kas neselektīvi kavē neirotransmiteru, piemēram, serotonīna, noradrenalīna un dopamīna, sadalīšanos un tiek izmantoti arī kā antidepresanti. Tādēļ fluvoksamīnu nedrīkst lietot kopā ar MAO inhibitoriem. Pirms pārejas no MAO inhibitoriem uz fluvoksamīnu vai otrādi, jāievēro norādītais nogaidīšanas laiks.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kā selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors, fluvoksamīns ietekmē tikai serotonīna atpakaļsaistīšanu vai atgriešanās transportu noteiktu šūnu pūslīšos vai šī neirotransmitera sadalīšanos, tādējādi palielinoties tā koncentrācijai sinaptiskajā spraugā.

Sakarā ar zāļu selektīvo darbības veidu netiek traucēta citu neirotransmiteru sadalīšanās vai atgriešanās transports no monoamīnu grupas, piemēram, adrenalīns, dopamīns, melatonīns un citi. Tādēļ fluvoksamīns noved pie vienpusēja serotonīna koncentrācijas palielināšanās sinaptiskajā spraugā, jo tā uzturēšanās laiks tur ir ilgāks.

Kā centrālās nervu sistēmas (CNS) neirotransmiteram psiholoģiskā iedarbība tiek piedēvēta monoamīna serotonīnam. Serotonīns, cita starpā, tiek uzskatīts par garastāvokļa uzlabošanu, motivēšanu un trauksmi mazinošu. Serotonīna deficītu bieži var pierādīt nomāktā noskaņojumā un depresijā. Pieņemot, ka samazinātas serotonīna koncentrācijas novēršana novērš arī depresīvo garastāvokli, tiek mēģināts novērst relatīvo deficītu, piegādājot papildu serotonīnu vai novēršot ātru kurjera vielas inaktivāciju.

Fluvoksamīna uzņemšana palielina serotonīna koncentrāciju, kavējot strauju serotonīna inaktivāciju. Ja serotonīna koncentrācija pārsniedz noteiktu līmeni, kurjera vielas iedarbību var gandrīz mainīt. Sākas serotonīna sindroms, ko parasti raksturo tādi simptomi kā nemiers, iekšējs nemiers, muskuļu spriedze, trīce un muskuļu raustīšanās.

Serotonīna sindroms var attīstīties, piemēram, ja netiek ņemta vērā fluvoksamīna mijiedarbība ar MAO inhibitoriem un attīstās nekontrolējami augsts serotonīna līmenis.

Lietošana medicīnā un lietošana

Kā selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors, fluvoksamīna uzņemšana izraisa paaugstinātu serotonīna līmeni asinīs, tāpēc ir piemērota visu garīgo slimību ārstēšanai, kas saistītas ar pazeminātu serotonīna līmeni. Tas galvenokārt attiecas uz patoloģisku depresiju.

Vēl nav pietiekami zināms, vai acīmredzama depresija ir serotonīna deficīta cēlonis vai sekas.Tādēļ fluvoksamīns galvenokārt tiek parakstīts depresijas ārstēšanai.

Saskaņā ar sākotnējo apstiprinājumu 80. gadu vidū, šīs zāles ir skaidri paredzētas arī OKT uzlabošanai. Citu lietojumu laikā, kas ievērojami pārsniedz sākotnēji izpētīto slimību spektru, zāles bieži lieto arī trauksmes traucējumu, panikas lēkmju, posttraumatiskā stresa traucējumu un sociālās fobijas, kā arī kairinātu zarnu sindroma terapijā. Pat ar diagnosticētu robežlīnijas sindromu, ko var klasificēt pierobežas apgabalā starp neirozi un acīmredzamu psihozi, ārstēšana ar SSRI fluvoksamīnu ir diezgan izplatīta.

Empīriskās zināšanas ir guvušas pārsvaru, ka trauksmes traucējumus, kas var attīstīties, piemēram, par sociālu fobiju, pavada arī pazemināts serotonīna līmenis. Lai pats ārstētu sociālo fobiju un tādējādi novērstu vairāku negatīvu blakusparādību attīstību, daudzi ārsti apsver fluvoksamīna lietošanu un dažreiz dod priekšroku.

Papildus efektivitātei zāles bieži novērtē ar salīdzinoši īso fizioloģisko pusperiodu - apmēram 15 stundas. Īsais eliminācijas pusperiods dažās dienās ļauj ātri pāriet uz alternatīvām psihotropām zālēm, ja tiek noteikta aģenta nepanesamība.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Tāpat kā citi selektīvo serotonīna inhibitoru inhibitori, arī fluvoksamīns iedarbojas uz monoamīnu metabolismu salīdzinoši nejūtīgā, vienpusējā un sistēmiskā veidā. Ir vienpusējs serotonīna koncentrācijas pieaugums nervu sistēmā, pilnībā neizprotot saistīto sistēmisko iedarbību uz daudziem nozīmīgiem metabolisma procesiem.

Neskatoties uz neapšaubāmiem ārstēšanas panākumiem, lai uzlabotu vairākas psihopatoloģiskas slimības, fluvoksamīna lietošanu bieži pavada nevēlamas blakusparādības. Pēc fluvoksamīna lietošanas var rasties nemiers, miegainība, trīce un miega traucējumi. Bieži palielinās arī sirdsdarbība, kā arī ādas svīšana un paaugstinātas jutības reakcijas.

Var attīstīties serotonīna sindroms, toksisks serotonīna pārpalikums, īpaši kombinācijā ar zālēm, kas citādi palielina serotonīna līmeni. Serotonīna sindromu parasti pavada samaņas samazināšanās, muskuļu stingrība, trīce un drudzis, un tai nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība.