Ciklosporīns

Ciklosporīns ir zāles, kas ir viens no imūnsupresantiem. To iegūst no cauruļveida sēnēm Cylindrocarpon lucidum un Tolypocladium inflatum. Ķīmiski tas ir ciklisks peptīds, kas sastāv no vienpadsmit aminoskābēm.

Kas ir ciklosporīns?

Ciklosporīns ir imūnsupresants ar šauru terapeitisko logu. Atšķirība starp paredzēto terapeitisko un toksisko iedarbību ir ļoti maza. Tāpēc, lietojot to, vienmēr jāpārbauda asins līmenis.

Ciklosporīnam ir nomācoša ietekme uz imūnsistēmu. Tāpēc to lieto slimībām, kurām raksturīga pārmērīga imūnsistēmas reakcija. Tas ietver autoimūno slimību grupu. Ciklosporīnu lieto arī orgānu transplantācijas atgrūšanas reakciju nomākšanai.

Tas ir ciklisks peptīds, kas sastāv no vienpadsmit aminoskābēm. Lielākā koncentrācijā tas sastopams norvēģu sac sēnēs Cylindrocarpon lucidum un Tolypocladium inflatum. Tāpēc tas ir izolēts no šīm sēnēm. Mūsdienās ciklosporīns tiek ražots sintētiski medicīniskai lietošanai. Izolējot, tā ir balta cieta viela, kas izšķīst spirtā, metanolā, hloroformā vai ēterī. To lieto iekšķīgi kapsulu vai tablešu veidā vai parenterāli, apejot gremošanas traktu (piemēram, caur šļirci).

Imūnsupresīvās iedarbības dēļ ciklosporīns, lietojot to, var izraisīt arī vairākas blakusparādības. Tomēr zāles ir ievērojami mainījušas medicīnu orgānu transplantācijas noraidīšanas ziņā. Pacientu izdzīvošanas laiku varētu ievērojami palielināt. Aktīvo sastāvdaļu 70. gadu sākumā atklāja Šveices mikrobiologi Hartmans Stähelins un Žans Fransuā Borels.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ciklosporīna farmakoloģiskā iedarbība balstās uz tā inhibējošo iedarbību uz enzīmu kalcineurīnu. Kalcineurīns aktivizē interleikīnu sintēzi, stimulējot atbilstošos gēnus. Kalcīna urīna enzīms ir ietverts T-limfocītos un kontrolē no turienes iegūto interleikīna 2. sintēzi. Interleikīns 2 kā kurjerviela izraisa iekaisuma reakcijas, kas aizsargā pret organismam svešām olbaltumvielām (baktērijām, vīrusiem).

Autoimūno slimību gadījumā tomēr tiek apkaroti paša organisma proteīni. Lai stimulētu imūnsistēmu, kalcineurīns pievienojas olbaltumvielai NF-AT un defosforilizē to. Defosforilētā stāvoklī šis proteīns stimulē atbilstošos gēnus transkribēt interleikīnus, kas ir atbildīgi par imūno reakciju.

Ciklosporīns kavē šo reakciju kaskādi. Lai to izdarītu, ciklosporīns piestiprinās noteiktiem T limfocītu receptoriem. Tur tas saistās ar tā saucamajiem imunofilīniem (intracelulāriem saistošiem proteīniem) un veido ar tiem kompleksu. Šis komplekss, savukārt, tiek nogulsnēts uz kalcineirīna. Tas bloķē šo enzīmu un vairs nevar aktivizēt transkripcijas faktoru NF-AT, defosforilējot. Turpmāka interleikīnu veidošanās nenotiek, tādējādi vājinot ķermeņa imūnās reakcijas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Ciklosporīns tiek plaši izmantots autoimūno slimību, psoriāzes, iekaisīgu ādas slimību, reimatisko slimību un orgānu transplantācijas gadījumos. Autoimūno slimību gadījumā imūnsistēma ir vērsta pret savu ķermeni un orgānu transplantācijā pret pārstādītajiem orgāniem atgrūšanas reakciju veidā. Īpaši ieguvumi no šo zāļu lietošanas ir orgānu transplantācijas pacienti. Kopš tā lietošanas skarto cilvēku izdzīvošanas laiks ir dramatiski palielinājies.

Arī tādas nopietnas autoimūnas slimības kā čūlains kolīts vai glomerulonefrīts var labi ārstēt. Čūlainā kolīta gadījumā zarnām uzbrūk pati imūnsistēma. Šo stāvokli raksturo smags zarnu iekaisums, kas galu galā var iznīcināt arī zarnas. Glomerulonefrīts ir nieru glomerulu bakteriāls iekaisums, ja to neārstē, tas var izraisīt smagu nieru mazspēju.

Psoriāzi (psoriāzi) var arī labi ārstēt, lietojot ciklosporīnu. Konjunktīvas un radzenes iekaisuma gadījumā lokāli lieto ciklosporīnu. Zāles, kas satur ciklosporīnu, tiek piemērotas skartajām zonām.

Parasti ciklosporīnu lieto arī neirodermatīta gadījumā. Neirodermatīts ir iekaisīga, ļoti niezoša ādas slimība, ko izraisa alerģiskas reakcijas. Visbeidzot, svarīga piemērošanas joma ir reimatoīdais artrīts. Reimatoīdais artrīts ir viena no autoimūnām slimībām, kuras laikā imūnsistēma tiek vērsta pret paša ķermeņa locītavām.

Ciklosporīns ārstē arī smagas iekaisīgas acu slimības, kas var izraisīt aklumu. Ārstēšana ar ciklosporīnu daudzos gadījumos ir dzīvības glābšana (orgānu transplantācija, smagas autoimūnas slimības, kas iznīcina orgānus). Tas arī uzlabo dzīves kvalitāti daudziem pacientiem ar hroniskām iekaisuma slimībām.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Diemžēl ciklosporīnu nevar izmantot bez ierobežojumiem, jo ​​tas var izraisīt daudzas blakusparādības. Blakusparādības un kontrindikācijas lielu daļu izraisa imūnsistēmas pavājināšanās. Pacientus ar infekcijām nedrīkst ārstēt ar ciklosporīnu. Imūnsupresija varētu saasināt infekciju. Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti, arī nedrīkst ārstēt ar ciklosporīnu, jo šīs zāles var kaitēt bērnam.

Vienlaicīga fototerapijas lietošana psoriāzes gadījumā un ārstēšana ar ciklosporīnu palielina ādas vēža risku. Terapija ar ciklosporīnu ir neproduktīva arī nieru bojājumu gadījumā, jo nieres var tikt vēl vairāk bojātas. Kopumā ciklosporīna lietošana palielina uzņēmību pret infekcijām, kas rodas samazinātas imūnās reakcijas dēļ. Sākumā var rasties kuņģa un zarnu trakta traucējumi, kas izraisa caureju, nelabumu un vemšanu. Tūska var arī attīstīties. Var būt arī ķermeņa matu palielināšanās.

Iespējamo blakusparādību saraksts ir ļoti garš. Tomēr tiem nav jānotiek. Biežāk sastopami gremošanas traucējumi, galvassāpes, smaganu iekaisums vai paaugstināts asinsspiediens. Tāpēc ārstēšanas laikā ar ciklosporīnu regulāri jāveic asins analīzes un asinsspiediena mērījumi.