Karbapenēmi

Plkst Karbapenēmi ir antibiotikas, kas pieder beta-laktāmu grupai. Karbapenēmus sākotnēji sauca par tienamicīniem. Sakarā ar plašo pretmikrobu iedarbību, tos izmanto kā ārstnieciskas vielas. Daži pārstāvji ir, piemēram, Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem un Tebipenem. Karbapenēmiem ir rezerves antibiotiku statuss. Eiropā palielinās izturība pret karbapenēmiem.

Kas ir karbapenēmi?

Būtībā karbapenēmi ir samērā labi panesamas antibiotikas. Darbības spektra dēļ tie ir sadalīti divās grupās. Tas notiek tāpēc, ka tiem ir samērā liels darbības spektrs gan gramnegatīvajā, gan grampozitīvajā jomā. Turklāt esošajai beta-laktamāzei ir raksturīga augsta stabilitāte.

Pirmajā karbapenēmu grupā ietilpst, piemēram, imipenēms vai cilastatīns, meropenēms un doripenēms. Jāatzīmē, ka tikai cilastatīnam nav pretmikrobu efekta. Ertapenēms pieder pie otrās grupas. Tas atšķiras no citiem karbapenēmiem ar to, ka ir tikai nedaudz efektīvs pret Acinetobacter un Pseudomonas. Neviens no karbapenēmiem neuzrāda iedarbību pret meticilīnrezistentiem stafilokokiem.

Principā visiem karbapenēmiem ir baktericīda iedarbība. Tā kā karbapenēmi ir beta-laktāma antibiotikas, tos galvenokārt lieto noteiktu baktēriju infekcijas slimību ārstēšanai, kuru pamatā ir jutīgi patogēni. Viņu baktericīdais efekts attiecas uz aerobiem un anaerobiem, kā arī uz gramnegatīviem un grampozitīviem patogēniem. Vairumā gadījumu atbilstošās zāles ievada intravenozi infūzijas veidā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Karbapenēmu iedarbība, no vienas puses, ir saistīta ar īpašo saistīšanās veidu ar penicilīnus saistošajiem proteīniem. No otras puses, aktīvā viela kavē baktēriju šūnu sienas sintēzi.

Karbapenēmi izdalās caur nierēm. Karbapenēma imipenēms tomēr ir viela, kas ļoti kaitē nierēm vai ir nefrotoksiska. Lai pagarinātu eliminācijas pusperiodu, antibiotiku parasti kombinē ar cilastatīnu, kas kavē dehidropeptidāzi. Tas aizkavē zāļu hidrolītisko sadalīšanos nierēs. Tajā pašā laikā tiek samazināta nefrotoksicitāte.

Pārējiem karbapenēmiem šāda kombinācija nav nepieciešama. Visi karbapenēmi tiek daļēji metabolizēti un pēc tam izvadīti caur nierēm. Pusperiods cilvēkiem ar veselām nierēm ir aptuveni viena stunda.

Sakarā ar to salīdzinoši plašo spektru, karbapenēmiem ir milzīga ietekme uz zarnu floru. Turklāt baktērijas, kas ir izturīgas pret karbapenēmiem, ārstēšanas laikā var ātri vairoties un pēc tam izraisīt sekundāras infekcijas.

Pēc ķīmiskās struktūras karbapenēmi atšķiras no citiem beta-laktāmiem. Attiecīgajam beta-laktāma raksturīgajam piecu locekļu gredzenam sēra atoma vietā ir oglekļa atoms. Pirmkārt, karbapenēmu vadošā viela tika iegūta no tāda veida sēnītes, ko sauc par Streptomyces cattleya. Tomēr šī svina viela tienamicīns organismā nav stabils. Šī iemesla dēļ karbapenēmi tagad tiek ražoti sintētiski.

Lietošana medicīnā un lietošana

Principā visi karbapenēmi ir tā saucamās rezerves antibiotikas. Tas nozīmē, ka tos izmanto tikai īpašos un grūti kontrolējamos infekcijas apstākļos.Tā kā, ja to lieto nekritiski, tiek atbalstīta pretestības veidošanās un palielinātas blakusparādības.

Karbapenemus lieto arī, piemēram, ja jau ir noturība pret citiem beta-laktāmiem. Tos izmanto arī nopietnu nozokomiālu infekciju gadījumā, kas rodas nezināmu baktēriju dēļ, īpaši, ja sākotnēji plānotā terapija nav efektīva. Turklāt karbapenēmi tiek izmantoti arī smagām jauktām infekcijām, piemēram, peritonīta (vēderplēves iekaisuma) gadījumā ar anaerobiem un strutas patogēniem.

Karbapenēmu darbības spektrs ietver gandrīz visas patoloģiskas gramnegatīvas un grampozitīvas baktērijas, izņemot mikoplazmu un hlamīdijas. Karbapenēmi ir efektīvi arī pret Pseudomonas aeruginosa.

Karbapenēmi ir pieejami tikai parenterāli. Meropenēma un imipenēma vai cilastatīna lietošana ir īpaši noderīga nopietnu vai pat dzīvībai bīstamu nieru, urīnceļu un vēdera dobuma infekciju gadījumā. Arī medikamentu lietošanu attaisno nopietnas locītavu un dzimumorgānu, mīksto audu un ādas infekcijas. Turklāt nopietnas elpceļu infekcijas, kā arī meningītu un sepsi ārstē ar aktīvajām sastāvdaļām.

Karbapenēma ertapenēmu galvenokārt lieto ādas infekcijām un pneimonijai. Sirds iekšējās oderes iekaisumu (endokardītu) var ārstēt arī ar karbapenēmiem. Aktīvo sastāvdaļu deva ir balstīta uz informāciju par speciālistu. Vairumā gadījumu tos ievada intravenozi, dažreiz - injekcijas veidā.

Riski un blakusparādības

Lietojot karbapenēmus, var rasties dažādas blakusparādības. Biežākās blakusparādības ir slikta dūša, caureja un vemšana, izsitumi un citas novirzes infūzijas vietā. Dažos gadījumos rodas arī galvassāpes un vēnu iekaisums. Dažreiz ziņots par paaugstinātas jutības reakcijām.

Karbapenēmus nevajadzētu lietot, ja jau ir zināma paaugstināta jutība. Ārstēšana ar karbapenēmiem ir kontrindicēta pat tad, ja pacients ir jutīgs pret citām beta-laktāma antibiotikām. Turklāt mijiedarbība var rasties, ja karbapenēmu lieto vienlaikus ar dažām citām aktīvajām vielām.