Amoksicilīns

Amoksicilīns pieder aminopenicilīnu grupai un tiek izmantots kā plaša spektra antibiotika. Aktīvā viela ir apstiprināta kopš 1981. gada, un kopš tā laika tā ir pieejama ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem. Zāles darbojas gan pret gramnegatīvām, gan grampozitīvām baktērijām.

Kas ir amoksicilīns?

Amoksicilīns ir tā sauktā β-laktāma antibiotika no aktīvo sastāvdaļu penicilīnu klases. Laktamāta gredzens notiek tā molekulārajā struktūrā, kas pastarpina aktīvās sastāvdaļas antibiotiku efektivitāti.

Zāles ir plaša pielietojuma spektrs pret ļoti dažādiem baktēriju veidiem. Dažreiz amoksicilīna un klavulānskābes kombinēta lietošana var palielināt tā efektivitāti. Amoksicilīnam ir bakteriocīda iedarbība, t.i., tas nogalina baktērijas, atšķirībā no bakteriostatiskām antibiotikām, kurām ir augšanu kavējoša iedarbība.

Penicilīnu aktīvās vielas klase iznīcina tikai baktērijas, bet ne dzīvnieku un augu šūnas. Iemesls ir pilnīgi atšķirīgā attiecīgo šūnu membrānu struktūra. Tāpat kā visi penicilīni, amoksicilīns ir salīdzinoši nekaitīgs cilvēka ķermenim. Amoksicilīns ir arī relatīvi izturīgs pret skābēm, tāpēc to var viegli ievadīt iekšķīgi, nezaudējot efektivitāti.

Farmakoloģiskā iedarbība

Ietekme Amoksicilīns ir balstīta uz laktāma gredzena mijiedarbību ar baktēriju šūnu membrānu. Gan grampozitīvās, gan gramnegatīvās baktērijas savās šūnu membrānās satur tā saukto polisaharīdu peptīdu mureīnu.

Antibiotikas laktāma gredzens veido peptīdu saites ar mureīnu un tādējādi iznīcina baktēriju membrānas. Membrānu iznīcinošais efekts cita starpā parādās arī šūnu dalīšanās laikā. Procesa laikā baktērijas mirst. Dažas baktērijas, piemēram, b. Stafilokoki rada fermentu β-laktamāzi, kas inaktivē amoksicilīnu, iznīcinot ß-laktāma gredzenu. Tāpēc vienīgais amoksicilīna lietojums pret stafilokokiem ir neefektīvs.

Tomēr, kombinējot amoksicilīna un klavulānskābes ievadīšanu, tā darbības spektru var attiecināt arī uz šāda veida baktērijām. Klavulānskābe kavē fermenta β-laktamāzes darbību. Lietojot antibiotikas, ieskaitot amoksicilīnu, lēnām veidojas rezistence.

Šīs pretestības izraisa saistošo olbaltumvielu nejutīgums pret penicilīnu, baktēriju šūnu membrānu nostiprināšanās vai paaugstināta enzīma ß-laktamāzes ražošana. Vismaz ar šo trešo rezistences veidu kombinētā amoksicilīna un klavulānskābes ievadīšana ir atradusi veidu, kā apkarot baktēriju.

Lietošana medicīnā un lietošana

Amoksicilīns Kā jau minēts, tam ir plašs pielietojums dažādu veidu baktērijām. Pretstatā klasiskajam penicilīnam, amoksicilīns ir efektīvs arī pret gramnegatīvām baktērijām.

Pretstatā gramnegatīvām baktērijām grampozitīvām baktērijām membrānā ir daudz biezāks mureīna slānis. Gram traipa noteikšanu bieži veic, lai atrastu lietošanai piemērotu antibiotiku. Tomēr amoksicilīna plašā spektra iedarbības dēļ šeit šis tests nav nepieciešams. Papildus klasiskajai penicilīna lietošanai amoksicilīnu var lietot arī pret Escherichia coli, listeria, enterokokiem un dažādām Proteus sugām.

Tas nozīmē, ka daudzas augšējo elpceļu, ausu (vidusauss iekaisuma), urīnceļu un kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimības var ārstēt ar amoksicilīnu. Amoksicilīna kombinācija ar klakromicīnu (bakteriostatisku antibiotiku) var arī ārstēt Helicobacter pylori infekcijas kuņģī.

Cita starpā šī baktērija ir atbildīga par kuņģa gļotādas iekaisumu un kuņģa čūlu. Cilvēkus ar sirds slimībām pirms operācijas bieži ārstē ar amoksicilīnu kā profilakses līdzekli. Ārstēšanas laikā amoksicilīnu galvenokārt ievada iekšķīgi neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, ķermenim absorbējot 80 procentus aktīvās sastāvdaļas. Nieres izdala lielāko daļu aktīvās sastāvdaļas.

Riski un blakusparādības

Pamatā ir Amoksicilīns labi panesams. Tas ir mazāk kaitīgs zarnu florai nekā citas antibiotikas. Zāles ātri sadalās.

Tomēr, tāpat kā visām zālēm, dažos gadījumos, lietojot amoksicilīnu, ir sagaidāmas blakusparādības. Var rasties izsitumi uz ādas, kuņģa darbības traucējumi, slikta dūša, vemšana, gāze un caureja.

Novērots arī nieze, drudzis, gļotādu iekaisums, sausa mute un garšas sajūtas pasliktināšanās. Retos gadījumos rodas tūska, anēmija, aknu darbības traucējumi vai pat nieru iekaisums. Alerģijai pret penicilīnu ar anafilaktisku šoku var būt īpaši dramatiskas sekas.

Šajā gadījumā terapija ar amoksicilīnu nekavējoties jāpārtrauc. Nepārtraukta lietošana var izraisīt superinfekciju ar izturīgiem baktēriju celmiem vai raugiem.