Rizatriptāns

Rizatriptāns ir zāles, kas pieder triptānu klasei. Tas stimulē serotonīna receptorus un tiek izmantots mērenās vai smagās migrēnas formās. Tas ne tikai mazina sāpes, bet arī pozitīvi ietekmē simptomus, piemēram, jutīgumu pret gaismu.

Kas ir rizatriptāns?

Zāles rizatriptāns ir selektīvs serotonīna agonists, ko lieto klasteru galvassāpju un migrēnas ārstēšanai. Vielas no farmakoloģijas, kas var aktivizēt serotonīna receptorus, sauc par selektīviem serotonīna agonistiem. Tādējādi viņi atbalsta audu hormonus un neirotransmiteri.

Rizatriptāns pieder pie triptāna aktīvo sastāvdaļu klases, kuras darbības pamatā galvenokārt ir selektīva serotonīna receptoru stimulēšana. Šīs zāles kā recepšu medikamentus apstiprināja Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) Amerikas Savienotajās Valstīs un Federālais narkotiku un medicīnisko ierīču institūts Vācijā.

Rizatriptānu lieto migrēnas un klasteru galvassāpju ārstēšanai. Tas ne tikai pozitīvi ietekmē sāpju stāvokli, bet arī mazina citus simptomus, piemēram, jutīgumu pret gaismu un acu mirgošanu. To panāk, sašaurinot asinsvadus migrēnas galvassāpēs (asinsvadu sašaurināšanās).

Farmakoloģiskā iedarbība

Rizatriptāns ir apstiprinātas zāles no triptānu klases. Serotonīna agonistus sauc par triptāniem. Pateicoties to farmakoloģiskajai vielai, serotonīna agonistiem ir aktivizējoša iedarbība uz šūnu receptoru signāla pārraidi. Rizatriptānā tie ir 5-HT1D receptori. Šo receptoru stimulēšana noved pie intrakraniālo (galvaskausa iekšpuses) asinsvadu sašaurināšanās.

Turklāt aktivizētajam receptoru stimula pārvadei ir kavējoša iedarbība uz vazoaktīvo neiropeptīdu izdalīšanos un tiek kavēta sāpju centrālā pārnešana smadzeņu stumbrā. Neiropeptīdi ir kurjeru vielas nervu audos.

Zāles rizatriptāns uzsūcas ļoti ātri, salīdzinot ar citiem triptāniem. Maksimālā aktīvā viela tiek izplatīta asins plazmā aptuveni 50 minūšu laikā. Rezultātā rizatriptāns sistēmiskajā asinsritē paliek nemainīgs par aptuveni 45 procentiem un no asinsrites uzsūcas tikai pēc divām līdz trim stundām (pusperiods). Ja zāles lieto iekšķīgi, efekts rodas tikai pēc 30 minūtēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Rizatriptāns ir indicēts smagām galvassāpēm un migrēnas lēkmēm. Būtībā šī narkotika jāievada tikai pieaugušajiem. To lieto akūta uzbrukuma laikā, nevis kā galvassāpju un migrēnas profilaktisku terapiju.

Rizatriptānu lieto tablešu vai sublingvālu tablešu veidā. Sublingvāla tablete ir tablete, kuru novieto zem mēles un izšķīst tur. Tam ir priekšrocība, ka aktīvā viela tiek absorbēta tieši caur gļotādām un tādējādi ātrāk nonāk asinsritē.

Rizatriptāna standarta deva ir aptuveni 10 miligrami, un aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā vajadzētu izrakstīt tikai 5 miligramus. Ja parādās pirmie gaidāmās migrēnas lēkmes simptomi, pieteikums jāveic nekavējoties. Pazīmes var būt, piemēram, nogurums, jutība pret gaismu vai aura. Pie šīm pirmajām pazīmēm jāņem vienreizēja deva - 10 miligrami. Ja sāpes vai citi simptomi joprojām pastāv pēc apmēram 2 stundām, var lietot otro reizi 10 miligramus. Tomēr nevajadzētu pārsniegt dienas devu, kas nepārsniedz 20 miligramus.

Apmēram 10-20 procentiem cilvēku var rasties reakcija uz rizatriptānu. Šajā gadījumā ārstējošajam ārstam jāapsver alternatīvas zāles.

Riski un blakusparādības

Salīdzinot ar citām šīs klases aktīvo sastāvdaļu zālēm, rizatriptāns tiek uzskatīts par labi panesamu. Biežākās blakusparādības ir slikta dūša, sausa mute un slāpes, karstās zibspuldzes, nogurums, reibonis, muskuļu vājums vai vispārējs vājuma uzbrukums. Dažreiz var rasties tādas nevēlamas blakusparādības kā sirdsklauves un elpas trūkums. Blakusparādības, kas rodas reti, bet ir dzīvībai bīstamas, var būt sirdslēkmes provokācijas un smagas sirds aritmijas.

Būtībā rizatriptāns vienmēr jāņem, ņemot vērā pacienta individuālo slimības vēsturi un veselības vēsturi. Ja ir bijušas tādas slimības kā paaugstināts asinsspiediens, cukura diabēts, perifēro asinsvadu slimības vai aknu un nieru darbības traucējumi, zāļu lietošana ir saistīta ar ievērojami paaugstinātu risku. Šajā riska grupā ietilpst arī sievietes menopauzes laikā vai smēķētāji.

Aktīvā viela ir absolūti kontrindicēta stenokardijas gadījumā un pacientiem, kuri ir cietuši no sirdslēkmes vai insulta. Pētījumu trūkuma dēļ zāles rizatriptānu nedrīkst izrakstīt bērniem, pusaudžiem, pieaugušajiem virs 65 gadu vecuma, grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Dažādu vienas un tās pašas klases aktīvo sastāvdaļu zāļu lietošana kombinācijā ar ergotamīna atvasinājumiem nekontrolēti pastiprina iedarbību un palielina blakusparādību risku.

Pat ja šādas farmakoloģiskas vielas lietošana tiek pārtraukta, vienmēr pastāv potenciāli paaugstināts serotonīna sindroma risks. Serotonīna sindroms izpaužas ar tādiem simptomiem kā vispārējs nemiers, halucinācijas, koordinācijas zudums, paaugstināta sirdsdarbība, asinsspiediena svārstības, paaugstināti refleksi, slikta dūša, vemšana, caureja un paaugstināta ķermeņa temperatūra.