Sulfametoksazols

Sulfametoksazols ir antibiotika. Viela nāk no sulfonamīdu grupas. Sulfametoksazols kavē baktēriju folijskābes sintēzi, tādējādi tai ir bakteriostatiska iedarbība. To lieto fiksētā kombinācijā ar trimetoprimu ar nosaukumu kotrimoksazols.

Kas ir sulfametoksazols?

Sulfametoksazols ir viela, kas pieder pie sulfonamīdu grupas. To lieto kā antibiotiku un apstiprina fiksētā kombinācijā ar trimetoprimu baktēriju urīnceļu un elpceļu infekciju ārstēšanai.

Šī fiksētā abu zāļu kombinācija ir proporcijā 5: 1 un ir pazīstama ar nosaukumu ko-trimoksazols. Īpašas indikācijas ir infekcijas ar Pneumocystis jirovecii, asteroīdiem nocardia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tāpat kā visas vielas no sulfonamīdu grupas, arī sulfametoksazols ir sintētiski ražota viela. Sulfonamīdu iedarbība ir balstīta uz faktu, ka tie neļauj baktērijām ražot folijskābi. Folijskābe ir svarīga nukleotīdu ražošanai. Tā rezultātā baktērijas nevar vairoties, jo to ģenētisko materiālu nav iespējams kopēt bez folijskābes. Sulfonamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība, jo tie nenogalina baktērijas, bet neļauj tām vairoties.

Īpaši sulfametoksazols ir konkurējošs dihidropteroāta sintāzes antagonists. Aminobenzoskābe (PABA) ir dabisks šī enzīma substrāts. Fermentatīvā reakcija, kuru nomāc sulfametoksazols, ir svarīgs solis baktēriju folijskābes sintēzē. Tāpēc to nevar sintezēt, kas nozīmē, ka baktēriju DNS nevar kopēt, jo DNS replikācijai ir nepieciešama folijskābe.

Šim kavējumam nav nozīmes cilvēkiem, jo ​​viņi paši nesintē folijskābi, bet gan to uzņem uzturā. Sulfametoksazola eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni deviņas līdz vienpadsmit stundas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Fiksētā kombinācijā ar trimetoprimu sulfametoksazolu lieto ar nosaukumu kotrimoksazols. Ko-trimoksazols ir indicēts augšējo un apakšējo elpošanas ceļu infekcijām (izņemot streptokoku stenokardiju), nieru un apakšējā urīnceļu infekcijām, vīriešu un sieviešu dzimumorgānu infekcijām un kuņģa-zarnu trakta infekcijām.

Tas ir apstiprināts arī brucelozes, nokardiozes, nedabiskas mikotiskās mycetomas un Dienvidamerikas blastomikozes ārstēšanai. Attiecīgi, papildus antibakteriālajam efektam, kotrimoksazols ir efektīvs arī pret dažām sēnītēm.

Ārstēšana ar ko-trimoksazolu ir iespējama arī kā terapeitisks mēģinājums granulomatozes sākotnējā stadijā ar poliangiītu. Šīs indikācijas darbības mehānisms nav zināms. Kā jau minēts, vēl viena īpaša indikācija ir Pneumocystis jirovecii pneimonija.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Fiksētās sulfametoksazola un trimetoprima kombinācijas drošības profils tiek uzskatīts par labu, tāpēc tā lietošana ir nekaitīga. Blakusparādības, kuras var izsekot sulfametoksazolam, galvenokārt ir ādas problēmas, īpaši ekzēma.

Papildus nelabvēlīgajai iedarbībai uz ādu sulfametoksazols var izraisīt arī leikopēniju, anēmiju, trombocitopēniju, ataksiju, krampjus, psihozes, depresiju, nelabumu, vemšanu, apetītes zudumu un caureju.

Papildus nevēlamajai iedarbībai, ko izraisa sulfametoksazols, var rasties blakusparādības, kuras var izsekot līdz trimetoprimam. Tās ietver kuņģa un zarnu trakta problēmas, ādas reakcijas, aseptisku meningītu, transamināžu, bilirubīna, kreatīna un urīnvielas līmeņa paaugstināšanos, nelielas izmaiņas asinīs un drudzi. Ilgstoši lietojot, var tikt traucēta spermas veidošanās.

Kombinācijā ar trimetoprimu sulfametoksazols pagarina QT laiku. Tāpēc ko-trimoksazolu nedrīkst lietot vienlaikus ar citām zālēm, kas pagarina QT intervālu, un to nedrīkst lietot ilgstoša QT sindroma gadījumā.

Turklāt kotrimoksazolu nedrīkst lietot, ja ir paaugstināta jutība pret vienu no divām aktīvajām sastāvdaļām, multiformā erythema exudativum, esošo asins skaita izmaiņām, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīta gadījumā, ar smagu nieru mazspēju, ar smagiem aknu bojājumiem, porfīriju un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un jaundzimušajiem ar hiperbilitāti. .

Vieglākiem nieru un aknu darbības traucējumiem, kā arī vairogdziedzera darbības traucējumiem un jaundzimušajiem līdz 5 nedēļu vecumam kotrimoksazols jālieto tikai ar īpašu piesardzību un kontroli.

Sulfametoksazols palielina 4-hidroksikumarīnu antikoagulantu un sulfonilurīnvielas atvasinājumu pazeminošo iedarbību asinīs. Ko-trimoksazola gadījumā jāņem vērā, ka trimetoprims pastiprina fenitoīna, sirds glikozīdu un prokainamīda iedarbību. Turklāt var ietekmēt metotreksāta un hormonu koncentrāciju plazmas kontracepcijas tabletēs.