Griseofulvins

Griseofulvins ir antimycotic, ko lieto pret ādas infekcijām ar dermatofītiem (diegu sēnītēm). Tas ir sēnīšu toksīns, ko veido Penicillium griseofulvum pelējums.

Kas ir griseofulvīns?

Kā sēnīšu inde griseofulvīnam ir antibiotiska iedarbība pret pavediena sēnītēm, kas galvenokārt ietekmē ādu un tās piedēkļus, piemēram. B. skartie nagu un nagu nagi.

Griseofulvins ir Penicillium griseofulvum pelējuma ķīmiskais līdzeklis. Kā sēnīšu inde tai ir antibiotiska iedarbība pret diegu sēnītēm, kas galvenokārt ietekmē ādu un tās piedēkļus, piemēram. B. skartie nagu un nagu nagi.

Tomēr griseofulvīns ir pret citām sēnītēm, u. a. pret pelējumu, neefektīvs. Ķīmiski tas ir benzofurāna atvasinājums, ko var ievadīt gan iekšķīgi, gan lokāli. Tā ir, tā sakot, pelējuma ražota inde, kas savukārt darbojas pret citiem sēnīšu veidiem.

Pētījumi arī parādīja, ka griseofulvīns var arī cīnīties pret vēža šūnām, novēršot to dalīšanos. Šim īpašumam nav medicīniskas nozīmes. Pašlaik griseofulvīnu izmanto tikai kā pretsēnīšu līdzekli pret dermatofītiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kā Griseofulvins ir saistīts ar tā ietekmi uz šūnu dalīšanos. Tas izraisa mitozes (šūnu dalīšanās) kavēšanu un tādējādi izraisa atbilstošo šūnu nāvi, neradot iespēju attīstīties nākamajām šūnu līnijām.

Griseofulvīns saistās ar iekšējo šūnu olbaltumvielu tubulīnu, kas ir mikrotubulu pamata celtniecības bloks. Šīs mikrotubulas savukārt ir vārpstas šķiedru sastāvdaļas, kas ir atbildīgas par šūnu mitozi. Tomēr, ja griseofulvīns saistās ar tubulīniem, tos vairs nevar izmantot mikrotubulu izveidošanai. Galu galā tiek kavēta vārpstas šķiedru veidošanās, kas nepieciešama šūnu dalīšanai, un tiek kavēta mitoze un vielu intracelulārā pārvadāšana.

Iemesls, kāpēc griseofulvīns galvenokārt cīnās ar pavediena sēnītēm, kuras ir uzbrukušas ādai, ir tas, ka aktīvā viela pēc norīšanas ir stingri saistīta ar ādas keratīnu. Tās noņemšana tur ir iespējama tikai ar atmirušo ādas šūnu lobīšanos.

Enerģētisku apsvērumu dēļ griseofulvina-keratīna kompleksi selektīvi migrē šajās šūnās dermatofītu klātbūtnē un izjauc to šūnu dalīšanos. Tas pats darbības mehānisms izraisa arī novēroto griseofulvina kavējošo ietekmi uz vēža šūnu dalīšanos šūnās.

Lietošana medicīnā un lietošana

Griseofulvins tagad galvenokārt tiek izmantots bērnu ārstēšanai ar kode corporis un kode capitis. Griseofulvīns ir vienīgais medikaments, kas Vācijā apstiprināts terapijai.

Onijhomikozes (nagu sēnītes) ārstēšanā to lieto retāk, jo tam ir labāk efektīvas zāles. Tinea corporis, pazīstams arī kā cirpējēdes, ir stumbra un ekstremitāšu sēnīšu slimība, kas nav saistīta ar rokām, kājām vai cirksni. Šis stāvoklis izraisa gredzenveida, apļveida apsārtumu ar zvīņošanos un niezošu ādu. Vairāki dermatofītu veidi var izraisīt šo simptomu attīstību.

Ārstēšanu veic ar griseofulvīnu saturošām ziedēm, kuras uzklāj uz vietas. Kodekapitīts, no otras puses, ir dermatofitoze, kurai raksturīga mataina galvas ādas inficēšanās ar dermatofītiem, īpaši pusaudžiem pubertātes laikā. Notiek apļveida matu izkrišana ar pārslveida izmaiņām. Ārstēšanu veic ar lokālu un sistēmisku zāļu lietošanu, kas satur griseofulvīnu.

Terapijas ilgums var būt līdz trim mēnešiem. Citas ādas mikozes, piemēram B. sportista pēda ir u. a. apstrādāts ar griseofulvīnu. Onihomikozes (nagu sēnītes) ārstēšana arī agrāk bieži tika veikta ar griseofulvīnu. Mūsdienās griseofulvīnu šeit lieto retāk līdztekus citām aktīvajām sastāvdaļām.

Riski un blakusparādības

Pat lietojot Griseofulvins var rasties blakusparādības. Pirmkārt, vienmēr jāņem vērā, ka ir cilvēki, kuri ir jutīgi pret noteiktām aktīvajām sastāvdaļām. Šajā gadījumā griseofulvina lietošana, protams, ir kontrindicēta.

Citādi reizēm ir novēroti kuņģa un zarnu trakta traucējumi un ādas izmaiņas. Retos gadījumos var rasties neiroloģiskas problēmas un izmaiņas asins skaitā. Griseofulvīns ir kontrindicēts aknu darbības traucējumiem, kolagenozei vai asins slimībām, piemēram, porfīrijai.

Turklāt dažu zāļu iedarbība tiek samazināta. B. ar tabletēm vai antikoagulantiem. Tā kā griseofulvīns ietekmē citohromu P 450, turpmāko medikamentu lietošana jāsaskaņo ar ārstu. Griseofulvina nelabvēlīgā ietekme uz citām zālēm var izraisīt galvassāpes, nogurumu, nelabumu, vemšanu, caureju, alerģiju vai maņu traucējumus.